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目 录1

第一章概述1

第一节抗生素合理应用的重要性和迫切性1

一、抗生素合理应用的重要性1

二、抗生素合理应用的迫切性2

三、合理用药工作中药师作用3

第二节临床用药能力是执业药师的必备技能5

一、执业药师临床用药能力的制约因素5

二、临床用药能力的培养和提高6

三、临床用药能力是执业药师的必备技能7

第三节执业药师的基本功8

一、掌握必备的抗生素知识和相关理论是执业药师必不可少的基本功9

二、抗生素的药代动力学、药效学和生物利用度11

三、抗生素的新制剂、新剂型14

第四节抗生素的合理选用16

一、根据药效学选用17

二、根据药代动力学选用19

三、根据不良反应选用20

第五节合理用药应注意的几个方面20

一、新生儿及婴幼儿的合理用药20

二、妊娠期妇女的合理用药22

三、老年人的合理用药23

第二章抗生素与细菌耐药性机制及其对策25

第一节耐药性概述25

一、耐药性的定义25

二、细菌耐药性的机制26

第二节细菌产生钝化酶的耐药机制28

一、β－内酰胺酶与β－内酰胺酶抑制剂的开发应用28

二、氨基糖苷类抗生素钝化酶与对策32

三、MLS类抗生素钝化酶35

四、氯霉素类抗生素钝化酶36

第三节药物作用靶位发生突变或被修饰的耐药机制36

一、药物作用靶酶（靶蛋白）发生突变或被修饰所产生的耐药机制37

二、药物作用靶核糖体被修饰或发生突变所产生的耐药机制38

三、抗生素产生菌的抗性机制与应用核糖体工程技术进行微生物菌种选育39

第四节细胞膜渗透性改变和外排泵系统的耐药机制39

一、细胞外膜渗透性降低的耐药机制39

二、药物外排泵的耐药机制42

第五节细菌菌膜形成的耐药机制43

一、细菌运动的驱动力44

二、专一性外膜黏附物的作用及外聚多糖44

三、细菌菌膜与耐药性45

第六节寻找新的药物作用靶位与克服细菌耐药性的对策45

一、细菌生长过程中的新分子靶位45

二、细菌感染过程中的新分子靶位46

三、耐药性的预防与控制46

四、对付细菌耐药性的途径和策略47

一、分类50

第一节概述50

第三章β－内酰胺类抗生素的合理应用50

二、命名51

三、半合成青霉素的分类与作用特点51

四、半合成头孢菌素的分类与作用特点55

五、非典型β－内酰胺类抗生素及酶抑制剂60

第二节β－内酰胺类抗生素的作用机制63

一、影响细胞壁的生成63

二、β－内酰胺类抗生素的作用机制65

第三节青霉素和头孢菌素的合理应用66

一、β－内酰胺类抗生素之间的联用66

二、β－内酰胺类抗生素与氨基糖苷类抗生素之间的联用67

三、β－内酰胺类抗生素与四环类抗生素联用68

四、β－内酰胺类抗生素与氯霉素联用68

五、β－内酰胺类抗生素与环孢菌素A联用69

六、头孢他啶与万古霉素联用69

八、如何合理使用青霉素70

七、β－内酰胺类抗生素与其他药物联用70

第四节非典型β－内酰胺类抗生素的合理应用71

一、碳青霉烯类抗生素的合理应用71

二、β－内酰胺酶抑制剂的合理应用72

第五节β－内酰胺类抗生素与肾功衰竭73

一、β－内酰胺类抗生素与肾功衰竭73

二、β－内酰胺类抗生素的使用禁忌76

第四章氨基糖苷类抗生素的合理应用77

第一节氨基糖苷类抗生素的结构与特性77

一、链霉素的结构与特性79

二、卡那霉素的结构与特性81

三、庆大霉素的结构与特性82

四、异帕米星的结构与特性83

五、西索米星的结构与特性83

六、奈替米星的结构与特性84

七、妥布霉素的结构与特性85

八、巴龙霉素的结构与特性86

九、新霉素的结构与特性87

十、青紫霉素的结构与特性88

十一、大观霉素的结构与特性89

十二、丁胺卡那霉素的结构与特性90

十三、地贝卡星的结构与特性91

十四、依替米星的结构与特性92

第二节氨基糖苷类抗生素的作用机制93

一、蛋白质的生物合成93

二、抑制蛋白质合成起始过程的抗生素94

三、抑制蛋白质合成延长过程的抗生素94

第三节氨基糖苷类抗生素的合理应用95

一、氨基糖苷类抗生素与青霉素类联用95

七、氨基糖苷类抗生素与两性霉素B联用96

六、氨基糖苷类抗生素与四环素联用96

五、氨基糖苷类抗生素与多黏菌素联用96

三、氨基糖苷类抗生素与氨基糖苷类抗生素联用96

二、氨基糖苷类抗生素与头孢菌素类联用96

四、氨基糖苷类抗生素与氯林可霉素联用96

八、氨基糖苷类抗生素与肌肉松弛剂联用97

九、阿米卡星和林可霉素联用97

十、庆大霉素与磷霉素或红霉素联用98

十一、奈替米星和米诺环素联用98

第四节氨基糖苷类抗生素与肾功衰竭98

一、氨基糖苷类抗生素与肾功衰竭98

二、氨基糖苷类抗生素的配伍禁忌99

第五章四环类抗生素的合理应用100

第一节四环类抗生素的结构与特性100

一、四环类抗生素的结构和物理性质100

二、四环类抗生素生物学活性和作用特点102

三、四环类抗生素的药代动力学104

五、金霉素105

四、四环类抗生素的临床应用105

六、土霉素106

七、四环素107

八、脱甲金霉素107

九、多西环素108

十、米诺环素109

十一、四氢吡咯甲基四环素110

第二节四环类抗生素的作用机制110

第三节四环类抗生素的合理应用111

一、四环类抗生素与青霉素联用111

二、四环素与TMP（甲氧苄胺嘧啶）联用111

三、强力霉素与TMP联用111

四、四环类与透明质酸钠间的相互作用112

五、新生儿、孕妇和老年患者禁用四环素112

第四节四环类抗生素与肾功衰竭112

一、四环素类抗生素与肾功衰竭112

三、四环素类抗生素的配伍禁忌113

二、其他肾脏副作用113

第六章大环内酯类抗生素的合理应用114

第一节大环内酯类抗生素的结构和特性114

一、红霉素的理化性质和生物学特点115

二、麦迪霉素的理化性质和生物学特点118

三、螺旋霉素的理化性质和生物学特点119

四、柱晶白霉素的理化性质和生物学特点121

五、交沙霉素的理化性质和生物学特点122

六、罗他霉素的理化性质和生物学特点123

第二节大环内酯类抗生素的抗菌特征与新上市品种的评价124

一、大环内酯类抗生素的抗菌特征124

二、大环内酯类抗生素存在的缺点和需要改进的问题125

三、新上市品种的评价125

四、半合成麦迪霉素、螺旋霉素、柱晶白霉素126

七、新大环内酯类抗生素的研究127

六、存在的局限性127

五、大环内酯类抗生素的市场年销售额127

第三节大环内酯类抗生素的作用机制128

第四节大环内酯类抗生素的合理应用129

一、大环内酯类抗生素与NaHCO3联用129

二、红霉素与氟喹诺酮联用129

三、红霉素与环孢菌素A联用129

四、红霉素应避免联用的药物129

五、克拉霉素与其他药物的相互作用130

六、罗红霉素引起肝损害130

七、与红霉素类可配伍的药物130

第五节大环内酯类抗生素与肾功衰竭131

一、大环内酯类抗生素与肾功衰竭131

二、大环内酯类抗生素的配伍禁忌131

第七章其他类抗生素的合理应用132

第一节多肽类、多烯类、林可类、环桥类和蒽环类抗生素132

一、多肽类抗生素132

二、多烯类和非烯类抗真菌抗生素141

三、林可霉素类抗生素145

四、蒽环类抗生素147

五、环桥类抗生素149

第二节其他类抗生素的作用机制153

一、多肽类抗生素的作用机制153

二、多烯类抗生素的作用机制156

三、林可霉素类抗生素的作用机制157

四、蒽环类抗生素的作用机制157

五、环桥类抗生素的作用机制159

第三节其他类抗生素的合理应用159

一、多肽类抗生素的合理应用159

二、多烯类抗生素的合理应用160

三、林可霉素类抗生素的合理应用161

四、蒽环类抗生素的合理应用161

五、利福霉素类抗生素的合理应用161

六、其他类抗生素的合理应用162

第四节其他类抗生素与肾功衰竭163

一、其他类抗生素与肾功衰竭163

二、其他类抗生素的配伍禁忌164

第八章抗生素与其他药物的联合应用165

第一节抗生素与其他药物的联合应用165

一、头孢菌素类抗生素与常用注射液的配伍165

二、氨基糖苷类抗生素与其他药物的联合应用169

三、四环类抗生素与其他药物的联合应用169

四、大环内酯类抗生素与其他药物的配伍170

五、利福霉素类抗生素与其他药物的配伍171

六、氯霉素类抗生素与其他药物的配伍172

第二节抗生素与保健品的相互作用172

一、抗生素与绿茶的相互作用172

二、抗生素与乳制品、豆制品的相互作用173

三、抗生素与其他保健品的相互作用173

第三节抗生素与中药的联用173

一、某些抗生素与中药注射剂在常用输液中配伍稳定174

二、中药注射剂与某些抗生素在常用输液中不适宜配伍175

第四节抗生素联合应用在胃肠道内、外的协同和拮抗作用179

一、抗生素联合应用在胃肠道内的协同和拮抗作用179

二、抗生素联合应用在胃肠道外的协同和拮抗作用180

第九章抗生素在吸收、分布、代谢、排泄过程中的相互作用183

第一节抗生素在吸收过程中的相互作用184

一、理化性质的相互作用影响吸收185

二、消化道的pH与功能状态影响吸收186

三、肠道中药物的相互作用187

四、胃肠道疾病与药物吸收187

五、影响抗生素生物利用度的因素188

第二节抗生素在分布过程中的相互作用189

一、抗生素分布过程189

二、血浆蛋白结合190

三、组织结合及药物蓄积190

第三节抗生素在代谢过程中的相互作用191

五、改变抗生素的体内分布191

四、血脑屏障及胎盘屏障191

一、药物代谢过程192

二、人类药物代谢的分类192

三、药物代谢的酶193

四、代谢过程中的相互作用194

第四节抗生素在排泄过程中的相互作用195

一、肾脏排泄196

二、肝脏排泄至胆汁排泄198

第五节受体部位抗生素的相互作用199

第十章抗生素疗效与给药途径、给药方式、用药剂量、剂型、时间节律、进食和联合应用的关系200

第一节概述200

第二节抗生素疗效与给药途径、给药方式的关系201

一、抗生素直接进入循环的血管内途径202

二、抗生素通过膜屏障后进入循环的血管外途径202

第三节抗生素疗效与用药剂量的关系204

二、四环素类抗生素疗效与用药剂量的关系205

一、氨基糖苷类抗生素疗效与用药剂量的关系205

四、多烯类抗生素疗效与用药剂量的关系206

五、林可霉素类抗生素疗效与用药剂量的关系206

三、利福霉素类抗生素疗效与用药剂量的关系206

第四节抗生素疗效与给药剂型的关系207

一、氨基糖苷类抗生素疗效与给药剂型的关系209

二、大环内酯类抗生素疗效与给药剂型的关系212

三、多烯类抗生素疗效与给药剂型的关系214

四、四环素类抗生素疗效与给药剂型的关系216

五、抗肿瘤抗生素疗效与给药剂型的关系217

第五节抗生素疗效与时间节律的关系218

一、生物节律在人体中的表现219

二、时间与药物动力学关系219

三、时间节律与感受性、药效之间的关系221

四、时间节律与药物毒性的关系221

五、时间节律与合理用药221

一、食物对抗生素吸收的影响222

第六节抗生素疗效与进食的关系222

二、食物中高蛋白、高脂肪及钙、镁、铁等金属离子与抗生素之间的相互作用223

三、药物与某些饮料间的相互作用224

四、空腹或饭后服用的抗生素224

第七节抗生素疗效与联合应用的关系226

一、合理的联合应用有利于增强抗生素的疗效226

二、不合理联用的危害226

三、不合理联用造成院内二重感染228

四、青霉素不合理处方分析229

附录231

附录一英文抗生素词干表231

附录二常见医学微生物名词232

附录三美、日、英最新版国家药典收载的抗生素品种235

附录四世界医学临床常选用的非法定抗生素238

附录五卫生部药典委员会编订的《英汉、汉英中国药品通用词汇》包括241

《中华人民共和国药典》2000年版所收载的抗生素名词241