全国普通高等医学院校药学类专业十三五规划教材 药物化学2025|PDF|Epub|mobi|kindle电子书版本百度云盘下载

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第一章 绪论1

第一节 药物化学的研究内容和任务1

第二节 药物化学的近代发展2

一、药物化学的起源与发展过程2

二、我国药物化学的发展5

第三节 药物的名称6

一、通用名6

二、化学名7

三、商品名7

第二章 药物的结构与药物作用9

第一节 药物理化性质与药物活性11

一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响11

二、药物的酸碱性和解离度对药效的影响12

第二节 药物结构与药物活性12

一、键合形式与生物活性13

二、药物结构中的官能团对药效的影响15

三、药物分子的电荷分布对药效的影响17

四、药物的立体结构对药效的影响17

第三节 药物的结构与药物代谢20

一、药物的Ⅰ相代谢20

二、药物的Ⅱ相转化29

第三章 镇静催眠药和抗癫痫药34

第一节 镇静催眠药34

一、苯二氮？类34

二、咪唑并吡啶（嘧啶）类40

三、吡咯酮类41

四、其他类41

第二节 抗癫痫药42

一、巴比妥类42

二、乙内酰脲类46

三、二苯并氮杂？类47

四、γ-氨基丁酸类似物48

五、脂肪羧酸类49

六、磺酰胺类49

七、苯基三嗪类50

第四章 抗精神病药和抗抑郁药52

第一节 抗精神病药52

一、吩噻嗪类52

二、硫杂蒽类58

三、丁酰苯类59

四、二苯并二氮？类61

五、苯甲酰胺类63

第二节 抗抑郁药63

一、单胺氧化酶抑制剂63

二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂64

三、5-羟色胺重摄取抑制剂68

四、5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂70

五、去甲肾上腺能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药70

第五章 神经退行性疾病治疗药72

第一节 抗帕金森病药72

一、拟多巴胺类药73

二、外周脱羧酶（AADC）抑制剂74

三、多巴胺释放剂75

四、多巴胺受体激动剂75

五、抗胆碱药76

第二节 阿尔茨海默病治疗药77

一、胆碱酯酶抑制药78

二、M1受体激动剂80

三、作用于β淀粉样多肽的AD治疗药81

四、作用于Tau蛋白的AD治疗药81

第六章 镇痛药83

第一节 吗啡生物碱及类似物83

一、吗啡83

二、吗啡的半合成衍生物84

第二节 合成镇痛药86

一、哌啶类86

二、氨基酮类88

第三节 其他药物89

第七章 非甾体抗炎药91

第一节 解热镇痛药91

一、水杨酸类91

二、苯胺类94

三、吡唑酮类96

第二节 非甾体抗炎药96

一、3,5-吡唑烷二酮类96

二、邻氨基苯甲酸类97

三、芳基烷酸类98

四、1,2-苯并噻嗪类105

五、选择性COX-2抑制剂107

第三节 抗痛风药109

第八章 抗变态反应药和局部麻醉药111

第一节 抗变态反应药111

一、组胺H1受体拮抗剂111

二、其他抗变态反应药121

第二节 局部麻醉药122

一、芳酸酯类123

二、酰胺类125

三、氨基酮类128

四、氨基醚类128

第九章 影响胆碱能神经系统药物130

第一节 拟胆碱药131

一、胆碱受体激动剂131

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂133

第二节 抗胆碱药134

一、茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂135

二、合成M胆碱受体拮抗剂137

三、N胆碱受体拮抗剂140

第十章 影响肾上腺素能神经系统药物144

第一节 肾上腺素能神经递质与肾上腺素能受体144

第二节 拟肾上腺素药146

一、α、β肾上腺素受体激动剂147

二、α肾上腺素受体激动剂150

三、β肾上腺素受体激动剂152

第三节 抗肾上腺素药155

一、α受体拮抗剂155

二、β受体拮抗剂156

第十一章 抗高血压药和利尿药162

第一节 抗高血压药162

一、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物162

二、钙通道阻滞剂173

第二节 利尿药178

一、碳酸酐酶抑制剂180

二、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂180

三、Na+-Cl-同向转运抑制剂181

四、肾内皮细胞钠通道阻滞剂183

五、盐皮质激素受体拮抗剂183

第十二章 抗心律失常药、抗心绞痛药和抗心力衰竭药185

第一节 抗心律失常药185

一、钠通道阻滞剂185

二、钾通道阻滞剂189

第二节 抗心绞痛药192

第三节 抗心力衰竭药195

一、强心苷类195

二、磷酸二酯酶抑制剂197

三、钙敏化药197

第十三章 调节血脂药物和抗血栓药物200

第一节 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂201

第二节 降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物207

一、苯氧乙酸酯类207

二、烟酸及其衍生物211

三、其他药物212

第三节 抗血栓药物212

第十四章 呼吸系统疾病药物216

第一节 平喘药216

一、肾上腺素β2受体激动剂216

二、磷酸二酯酶抑制剂220

三、M胆碱受体拮抗剂222

四、肾上腺皮质激素223

五、影响白三烯的药物224

第二节 镇咳药226

一、中枢性镇咳药226

二、外周性镇咳药227

第三节 祛痰药227

第十五章 消化系统疾病药物229

第一节 抗溃疡药229

一、H2受体拮抗剂231

二、质子泵抑制剂234

第二节 促胃肠动力药236

第三节 止吐药237

第四节 肝胆疾病辅助治疗药238

一、肝病辅助治疗药物238

二、胆病辅助治疗药物239

第十六章 甾体激素类药物241

第一节 肾上腺皮质激素类242

第二节 雌激素247

一、甾体雌激素247

二、非甾体雌激素249

三、抗雌激素类药251

第三节 孕激素252

一、孕激素和甾体避孕药252

二、抗孕激素255

第四节 雄性激素和蛋白同化激素256

一、雄性激素256

二、蛋白同化激素257

第十七章 降血糖药和调节骨代谢与形成药259

第一节 降血糖药259

一、胰岛素及其类似物259

二、合成降血糖药261

第二节 调节骨代谢与形成药269

一、双膦酸盐类269

二、降钙素270

第十八章 抗生素272

第一节 β-内酰胺类273

一、青霉素类274

二、头孢菌素类282

三、β-内酰胺酶抑制剂288

四、非经典β-内酰胺类290

第二节 四环素类292

第三节 氨基苷类293

第四节 大环内酯类296

一、红霉素类296

二、螺旋霉素类300

三、麦迪霉素类301

第五节 其他类302

一、氯霉素类302

二、林克酰胺类303

三、磷霉素303

第十九章 合成抗菌药305

第一节 喹诺酮类抗菌药305

第二节 磺胺类抗菌药和增效剂311

一、磺胺类抗菌药311

二、抗菌增效剂315

第三节 抗结核分枝杆菌药316

一、合成抗结核药317

二、抗结核抗生素318

第四节 抗真菌药320

一、抗生素类抗真菌药320

二、唑类抗真菌药321

三、其他类抗真菌药325

第五节 其他抗菌药326

一、硝基呋喃类326

二、硝基咪唑类327

三、噁唑烷酮类327

第二十章 抗病毒药和抗寄生虫药330

第一节 抗病毒药330

一、三环类331

二、核苷类331

三、非核苷类335

第二节 抗艾滋病药336

一、逆转录酶抑制剂336

二、蛋白酶抑制剂339

三、整合酶抑制剂340

第三节 抗寄生虫药341

一、驱肠虫药341

二、抗疟药343

三、抗血吸虫病药349

第二十一章 抗肿瘤药351

第一节 直接影响DNA结构和功能抗肿瘤药351

一、氮芥类351

二、乙撑亚胺类354

三、金属配合物类355

四、喜树碱类356

五、鬼臼生物碱类357

六、蒽醌类358

第二节 干扰核酸生物合成抗肿瘤药359

一、嘧啶类359

二、嘌呤类361

三、叶酸类362

第三节 抑制蛋白质合成与功能抗肿瘤药363

一、长春碱类363

二、紫杉烷类364

第四节 调节体内激素平衡抗肿瘤药366

一、雌激素类受体调节剂366

二、雄激素类受体调节剂367

第五节 靶向抗肿瘤药367

第二十二章 维生素370

第一节 脂溶性维生素371

一、维生素A类371

二、维生素D类372

三、维生素E类373

四、维生素K类373

第二节 水溶性维生素374

一、维生素B类374

二、维生素C类376

三、叶酸类377

第二十三章 新药设计与开发379

第一节 先导化合物发现的方法和途径379

一、从天然产物的活性成分中获得先导化合物379

二、从分子生物学途径发现先导化合物380

三、通过随机发现先导化合物381

四、从代谢产物中发现先导化合物382

五、通过药物的副作用或新用途发现先导化合物382

六、从药物合成的中间体中发现先导化合物383

七、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物383

八、通过其他的方法得到先导化合物384

第二节 先导化合物的优化385

一、生物电子等排385

二、前药原理387

三、软药388

四、硬药389

五、孪药389

第三节 新药研究与开发的过程和方法390

一、药物发现的过程390

二、新药的开发阶段391

主要参考文献394

药名索引395