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2．阿维菌素类杀虫剂的结构及其衍生物551

目录1

第一篇：基础篇3

第1章 杀虫剂发展简史及其作用3

1．杀虫剂发展的简史3

2.1 杀虫剂发现的黄金时代5

2．杀虫剂发展的四个黄金时代5

2.2 健康与环境的黄金时代17

2.3 抗性和新颖靶标的黄金时代21

2.4 基因工程的黄金时代27

3．杀虫剂研究的复兴28

参考文献29

第2章 杀虫剂毒力、毒性的测定和评价30

1．杀虫剂的毒力测定30

1.1 农药生物测定意义30

1.2 杀虫剂生物测定及其意义30

1.3 毒力测定的原理31

2.1 农药的毒性及其分类33

2．杀虫剂毒力和毒性的评价33

1.4 杀虫剂生物测定中应注意的几个问题33

2.2 杀虫剂的毒性及其分级34

2.3 选择毒性34

3．杀虫剂选择性机制的概述44

3.1 生态选择性机制44

3.2 杀虫剂的生理生化选择性机制44

4．生物测定与农药（杀虫剂）筛选49

5．杀虫剂混用的毒力测定及其评估51

参考文献54

第3章 杀虫剂在昆虫体内的动态变化和药理动力学55

1．引言55

2.1 昆虫的表皮结构56

2.3 原表皮56

2.2 皮细胞层56

2．昆虫表皮的结构与功能56

3．杀虫剂进入昆虫体内的途径57

4．昆虫的表皮与杀虫剂的穿透58

4.1 杀虫剂在表皮穿透过程中的“损失”58

4.2 质膜的结构与功能59

5．表皮穿透的动力学59

6．影响穿透作用的因子60

6.1 杀虫剂的脂溶性60

6.2 杀虫剂的解离作用61

6.3 杀虫剂的分配系数61

6.4 杀虫剂与昆虫表皮及组分的亲和性62

6.5 载体和溶剂的影响62

7．杀虫剂的侵入、活化和降解之间的相互关系63

参考文献64

2.1 核酸编码分子信息65

第4章 从基因到蛋白质的基础分子生物学65

1．引言65

2．基因65

2.2 基因的分类67

2.3 基因调控元件68

2.4 “废物”DNA69

2.5 突变70

3．遗传信息的传递途径72

4．与杀虫剂毒理学相关的分子生物学方法72

4.1 聚合酶链反应72

4.2 印迹技术75

4.3 DNA重组技术76

4.4 杂交瘤技术78

5．蛋白质的结构层次78

5.1 一级结构79

5.2 二级结构79

5.3 超二级结构和结构模体79

5.4 域结构或结构域79

5.5 三级结构80

5.6 四级结构80

参考文献80

第二篇：代谢篇83

第5章 杀虫剂代谢概论83

1．引言83

2．初级代谢84

2.1 氧化作用84

2.2 还原作用86

2.3 水解作用87

2.4 谷胱甘肽介导的代谢89

2.5 其他转移酶95

3.次级代谢：轭合作用97

3.1 葡糖醛苷或葡糖醛酸的轭合作用98

3.2 硫酸盐轭合作用或硫酸酚酯的合成99

3.3 甘氨酸轭合作用或马尿酸合成100

3.4 半胱氨酸轭合作用或巯基尿酸合成102

3.5 组氨酸和谷氨酸轭合作用103

3.6 葡糖苷的形成103

3.7 氰化物－硫氰酸盐的解毒作用103

3.8 甲基化作用104

3.9 乙酰化作用与辅酶A（CoA）的耦联104

3.1 0谷胱甘肽轭合作用或硫醚氨酸的形成105

参考文献106

3.1 1磷酸的轭合作用106

3.1 2其他的轭合作用106

第6章 各类杀虫剂的代谢107

1．引言107

2．氯化烃类杀虫剂的代谢107

2.1 氯化烃类杀虫剂的代谢反应107

2.2 氯化烃杀虫剂的代谢110

3．有机磷类杀虫剂的代谢117

3.1 对有机磷酸酯类化合物的代谢反应117

3.2 一些有机磷杀虫剂的代谢119

4．氨基甲酸酯类杀虫剂的代谢127

4.1 概述127

4.2 氨基甲酸酯类杀虫剂的代谢128

5.1 除虫菊素和丙烯菊酯的代谢134

5．除虫菊酯类杀虫剂的代谢134

5.2 合成拟除虫菊酯的代谢136

6．其他杀虫剂的代谢139

6.1 鱼藤酮的代谢139

6.2 烟碱的代谢140

6.3 除虫脲的代谢140

6.4 保幼激素的代谢141

参考文献142

第7章 P450单加氧酶系及其在杀虫剂代谢中的作用144

1．引言144

2．微粒体P450单加氧酶系的组成145

2.1 细胞色素P450145

2.2 NADPH-P450还原酶146

2.5 磷脂146

2.3 细胞色素b5146

2.4 NADPH－细胞色素b5还原酶146

3.3 单蛋白系统147

4．P450催化循环147

3．P450单加氧酶的分类147

3.1 三蛋白系统147

3.2 二蛋白系统147

5．P450s催化的反应类型151

6．P450的分子生物学154

6.1 P450基因的命名155

6.2 P450的晶体结构及其相应的基因序列155

6.3 P450的调控、诱导和抑制157

7．昆虫P450的分子生物学特性161

7.1 概述161

7.2 昆虫P450基因的主要功能165

7.3 昆虫P450的调控与诱导作用170

参考文献178

2．酯酶及其特性182

2.1 酯酶催化的化学反应182

1．引言182

第8章 酯酶及其在杀虫剂代谢中的作用182

2.2 关于酯酶的分类183

2.3 酯酶的特性185

3．与杀虫剂代谢相关的酯酶188

3.1 磷酸酯酶188

3.2 羧酸酯酶189

3.3 羧基酰胺酶191

3.4 氨基甲酸酯水解酶192

4．昆虫中的酯酶193

5．酯酶的分子生物学194

5.1 α/β水解酶超家族194

5.2 羧酸酯酶胆碱酯酶多基因家族196

5.3 保幼激素酯酶197

参考文献199

2．具有重要生物学意义的亲电性底物200

第9章 谷胱甘肽S－转移酶及其在杀虫剂代谢中的作用200

1．引言200

3．谷胱甘肽S－转移酶的分类、结构与功能202

3.1 谷胱甘肽S－转移酶的分类202

3.2 谷胱甘肽S－转移酶的基因结构202

3.3 谷胱甘肽S－转移酶的结构与功能204

3.4 晶体结构中的不变残基及其功能213

4．昆虫中谷胱甘肽S－转移酶的特性219

4.1 谷胱甘肽S－转移酶的GST的多样性219

4.2 谷胱甘肽S－转移酶的诱导性222

4.3 宿主植物和他感化合物对谷胱甘肽S－转移酶的诱导作用224

4.4 谷胱甘肽S－转移酶在昆虫体内的分布及其与生长发育的关系224

5.1 双翅目昆虫中的谷胱甘肽S－转移酶基因225

5．昆虫中的谷胱甘肽S－转移酶基因及其调控225

5.2 鳞翅目昆虫中的谷胱甘肽S－转移酶基因235

5.3 蜱、螨类中的谷胱甘肽S－转移酶基因236

5.4 昆虫和蜱、螨类中的谷胱甘肽S－转移酶基因的进化236

参考文献238

第三篇：靶标篇243

第10章 神经膜的分子结构与功能243

1．引言243

2．神经元244

3.1 膜的脂质结构245

3．神经膜的结构与功能245

3.2 膜蛋白的结构246

3.3 膜的传运247

3.4 膜的动力学252

4.1 兴奋性细胞的电现象255

4．神经细胞的电兴奋性255

4.2 离子学说和离子电性的作用256

4.3 动作电位及其传导258

4.4 离子通道262

4.5 突触传递263

参考文献269

第11章 受体与G蛋白271

1．引言271

2．受体的结构与功能271

2.1 受体的结构271

2.3 受体的分类272

2.2 受体的主要特性272

2.4 信号转导分子能激活基因转录277

2.5 药剂－受体的互相作用279

3．G蛋白的结构与功能281

3.1 G蛋白的构成及其分类282

3.2 G蛋白的功能282

3.3 小G蛋白及其功能287

4．离子通道和G蛋白耦联受体作为杀虫剂的靶标288

参考文献289

第12章 乙酰胆碱酯酶的结构与功能290

1．引言290

2.2 乙酰胆碱酯酶的生理功能291

2.1 乙酰胆碱酯酶与丁酰胆碱酯酶291

2．乙酰胆碱酯酶的生理功能291

3．乙酰胆碱酯酶的结构与功能292

3.1 乙酰胆碱酯酶的活性部位292

3.2 乙酰胆碱酯酶基因结构及乙酰胆碱酯酶的分子型293

3.3 乙酰胆碱酯酶的晶体结构及功能位点302

4．乙酰胆碱酯酶的动力学及其重要参数313

4.1 有机磷和氨基甲酸酯对乙酰胆碱酯酶的抑制作用314

4.2 乙酰胆碱酯酶的动力学及一些重要参数315

5．乙酰胆碱酯酶－抑制剂复合体的晶体结构317

5.1 乙酰胆碱酯酶的抑制位点317

5.2 有机磷－乙酰胆碱酯酶复合体的晶体结构318

5.3 氨基甲酸酯－乙酰胆碱酯酶复合体的晶体结构319

5.4 四价配体－乙酰胆碱酯酶复合体的晶体结构320

5.5 多肽－乙酰胆碱酯酶复合体的晶体结构321

6．有机磷的结构和对乙酰胆碱酯酶的抑制作用之间的关系322

6.1 物理化学参数与pI50的关系322

6.3 苯基磷酸酯的间位引入取代基后对乙酰胆碱酯酶的抑制作用323

6.4 有机磷类的手性对乙酰胆碱酯酶抑制作用的影响323

6.2 含P=S的有机磷类与含P=O的有机磷类对乙酰胆碱酯酶的抑制作用323

参考文献324

第13章 电压门控离子通道——钠、钾、钙离子通道327

1．电压门控离子通道的特性327

2．钠离子通道的结构与功能328

2.1 钠离子通道的模式结构328

2.2 作用于钠离子通道的神经毒素及其结合部位329

2.3 钠离子通道的结构模型332

2.4 钠离子通道的－级结构332

2.5 脊椎动物和昆虫的钠离子通道的基因结构及其功能333

3．钙离子通道的结构与功能338

4．钾离子通道的结构与功能340

5．电压门控离子通道的功能机理341

5.1 离子转运和门控机理341

5.2 S4的螺旋滑动模型342

5.3 钠、钙离子通道的失活机理342

6．作用于电压门控离子通道的杀虫剂343

6.1 作用于钠离子通道的杀虫剂343

6.2 作用于钾和钙离子通道的杀虫剂348

7．影响电压门控离子通道的神经毒性多肽348

7.1 影响钠离子通道的昆虫选择性神经毒素348

7.2 影响钙离子通道的昆虫选择性神经毒素349

8．昆虫钠、钙离子通道的高通量测定349

参考文献350

2.1 GABA受体的分类及其生理学和药理学特性352

1．配体门控离子通道352

2．γ－氨基丁酸受体氯离子通道352

第14章 配体门控离子通道——γ－氨基丁酸和谷氨酸门控氯离子通道352

2.2 GABAA受体是许多药物的主要分子靶标353

2.3 GABAA受体的分子结构354

2.4 昆虫GABA受体的结构与生理作用357

2.5 果蝇GABA受体亚基的分子生物学357

3．作用于GABA受体的杀虫剂及相关化合物361

3.1 昆虫的非竞争性阻断剂部位和激活剂部位361

3.2 多氯环烷类及相关化合物对GABA受体的作用363

3.3 Picrodendrin和silphinene天然产物364

3.4 氟虫腈及其类似物365

3.5 三噁二环辛烷类及其相关化合物366

3.6 非竞争性GABA受体拮抗剂的选择性及其机理367

3.7 阿维菌素类369

4．谷氨酸门控氯离子通道369

4.1 谷氨酸门控氯离子通道的生理学、药理学370

4.2 谷氨酸受体的分子生物学371

参考文献371

第15章 乙酰胆碱受体的结构与功能373

1．引言373

2．乙酰胆碱受体的分类373

2.1 脊椎动物的烟碱型乙酰胆碱受体374

2.2 昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的结构与功能及其多样性381

2.3 作用于烟碱型乙酰胆碱受体的杀虫剂394

2.4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体411

2.5 展望419

参考文献420

2．章鱼胺在昆虫中的作用423

1．引言423

第16章 章鱼胺受体作为杀虫剂靶标的分子基础423

3．章鱼胺受体的分类及其药理学特性424

3.1 章鱼胺受体的分类424

3.2 章鱼胺受体1和2的激动剂和拮抗剂及其药理学特性424

3.3 章鱼胺受体3的激动剂和拮抗剂及其药理学特性426

4．章鱼胺受体的专一性431

5．昆虫中的酪胺受体及其药理学特性432

6．章鱼胺受体的分子生物学434

6.1 昆虫章鱼胺受体的分子生物学434

6.2 蜗牛章鱼胺受体的分子生物学437

7．章鱼胺受体作为杀虫剂的靶标441

参考文献443

2.1 线粒体的结构445

第17章 作用于呼吸链的杀虫剂及其作用机理445

1．引言445

2．线粒体的结构及呼吸链445

2.2 呼吸链的主要组分446

2.3 ATP合成酶的结构与组成449

2.4 氧化磷酸化作用机理450

3．复合体Ⅰ的分子结构与功能453

3.1 复合体Ⅰ453

3.2 复合体Ⅰ中的铁硫簇和半醌类454

3.3 复合体Ⅰ的亚基及其分布456

3.4 抑制剂的结合部位457

3.5 三类抑制剂的一个共同的结合结构域459

4．呼吸链作为杀虫剂的靶标461

4.1 呼吸链各复合体及其抑制剂461

4.2 作用于呼吸链的天然和合成的杀虫剂462

4.3 结构与活性的关系464

4.5 吡咯类杀虫剂及其作用机理465

4.4 共同的作用方式465

4.6 硫脲类杀虫剂及其作用机理469

参考文献474

第四篇：昆虫生长调节剂篇477

第18章 作用于昆虫蜕皮激素和保幼激素受体的杀虫剂及其作用机理477

1．前言477

2．作用于昆虫蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理477

2.1 昆虫生长发育的内分泌调控477

2.2 受体和其他靶标部位480

2.3 非甾类蜕皮激素类似物及其作用方式481

2.4 基于蜕皮激素受体的筛选测定483

2.5 双酰肼类杀虫剂的研究与开发485

2.6 展望497

3.1 昆虫保幼激素及其类似物497

3．作用于昆虫保幼激素受体的杀虫剂及其作用机理497

3.2 保幼激素的生物学、内分泌学和分子生物学499

3.3 受体和其他靶标部位499

3.4 保幼激素类似物及其作用方式500

3.5 基于保幼激素受体的筛选测定500

3.6 展望501

参考文献501

第19章 几丁质合成抑制剂及其作用机理504

1．引言504

2．几丁质的生物合成505

2.1 几丁质的生物合成途径505

2.2 几丁质合成的时序调控509

2.3 对几丁质合成过程的抑制510

3．几丁质合成抑制剂的种类511

3.1 苯甲酰基脲类512

3.2 核苷肽抗生素类512

3.3 硫醇类阻断剂513

3.4 苯并咪唑类513

3.5 其他化合物513

4．苯甲酰基脲类的作用机理514

5．传统意义上的几丁质合成酶515

6．真菌中的几丁质合成酶517

7．几丁质合成酶的结构特征518

8.1 协同和别构519

8．几丁质合成酶的活性调节519

7.1 几丁质合成酶的假定的尿苷二磷酸－N－己酰葡糖胺结合结构域519

7.3 几丁质合成酶的轭合519

7.2 几丁质合成酶多肽的识别519

8.2 非别构激活和几丁质合成酶的活化520

8.3 潜伏状态521

8.4 几丁质合成酶与几丁质水解酶的协同作用521

9．结语522

参考文献523

第20章 昆虫的几丁质酶及其在有害生物防治中的应用524

1．引言524

2．几丁质酶的分类524

3．几丁质酶的酶学525

3.1 二元酶系统的几丁质酶525

3.2 酶原系统的几丁质酶527

3.3 几丁质酶的纯化528

3.4 几丁质酶的活性调节529

3.5 几丁质酶的抑制剂530

4．几丁质酶的分子生物学533

4.1 几丁质酶的基因克隆533

4.2 几丁质酶基因家族的分子进化540

4.3 几丁质酶的基因表达542

5．几丁质酶应用于有害生物防治543

5.1 几丁质酶作为生物杀虫剂543

5.2 转几丁质酶基因植物的抗虫性研究544

5.3 几丁质酶和苏云金杆菌的协同作用545

5.4 表达昆虫几丁质酶的杆状病毒杀虫活性的增强546

6．展望546

参考文献547

2.1 C22-、C23-位上的还原反应551

第21章 阿维菌素类杀虫剂及其作用机理551

第五篇：杀虫农用抗生素篇551

1．引言551

2.2 4－位羟基的变化553

2.3 C25－位上取代基的变化557

2.4 桔霉素557

3．阿维菌素类杀虫剂的毒性和对环境的影响557

3.1 阿维菌素类杀虫剂的毒性557

3.2 阿维菌素类杀虫剂对环境的影响558

4．阿维菌素类杀虫剂的作用方式与分子机理558

4.1 阿维菌素类杀虫剂的中毒症状以及神经和肌肉兴奋的交互影响558

4.2 阿维菌素类杀虫剂的作用方式558

4.3 阿维菌素类杀虫剂对γ－氨基丁酸和谷氨酸门控氯离子通道的作用563

参考文献565

1．引言567

第22章 多杀菌素类杀虫剂及其作用机理567

2．多杀菌素的化学568

3．多杀菌素的杀虫谱569

4．构效关系571

4.1 多杀菌素的结构与活性的关系571

4.2 应用人工神经网络研究多杀菌素的构效关系574

4.3 多杀菌素和拟多杀菌素的光谱研究574

5．多杀菌素的结构改造577

5.1 结构改造后的杀虫活性577

5.2 结构改造后的环境稳定性579

5.3 合成候选品种的田间评估580

6．多杀菌素的表皮穿透和代谢作用581

7．作用方式582

9．多杀菌素A/D的抗药性584

8．环境与毒理学584

参考文献586

第六篇：抗性篇591

第23章 昆虫抗药性概论591

1．引言591

2．昆虫抗药性及其形成与发展591

2.1 昆虫抗药性及交互抗性591

2.2 昆虫抗药性的形成与发展592

3．抗性机理592

3.1 行为抗性593

3.2 生理生化抗性594

4．抗性的形式遗传595

4.1 基因与染色体595

4.2 抗性遗传方式的测定596

5．抗性的种群动态变化600

5.1 影响抗性发展的因子601

5.2 抗性治理的策略602

5.3 抗性早期诊断技术602

5.4 抗性昆虫的适合度及其对抗性发展的影响605

6．抗性演化的模拟系统606

6.1 抗性种群动态演化的数学模型及计算机模拟607

6.2 模拟的验证609

6.3 应用抗性遗传力预测抗性的发展及其风险性评估614

第24章 代谢抗性的分子生物学620

1．引言620

2．抗性昆虫中的酯酶基因扩增与突变620

2.1 抗性桃蚜中的酯酶基因扩增620

2.2 抗性麦二叉蚜中的酯酶基因扩增624

2.3 抗性蚊虫中的酯酶过量产生624

2.4 抗性昆虫中的酯酶突变625

3.1 P450和昆虫抗药性626

3．细胞色素P450单加氧酶在昆虫抗药性中的作用626

3.2 P450活性和抗性品系中的P450量627

3.3 CYP6A1的表达与调控628

3.4 抗药性与CYP6A1基因629

3.5 抗药性与CYP6D1基因629

3.6 CYP6D1mRNA在抗性昆虫不同发育时期和不同组织中的表达630

3.7 尚待进一步研究的几个问题630

4．谷胱甘肽S－转移酶在昆虫抗药性中的作用631

4.1 抗性冈比亚按蚊中的谷胱甘肽S－转移酶631

4.2 谷胱甘肽S－转移酶同工酶与抗性的关系632

5．展望634

参考文献635

2．乙酰胆碱酯酶敏感度下降的分子基础639

2.1 变构AChE与有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂抗性的生化机制639

第25章 靶标抗性的分子生物学639

1．引言639

2.2 乙酰胆碱酯酶基因（Ace）的突变与害虫抗药性641

2.3 乙酰胆碱酯酶的量变与杀虫剂的抗药性644

2.4 Ace基因突变的不同组合对抗性的影响647

3．击倒抗性的分子基础649

3.1 击倒抗性和超击倒抗性649

3.2 击倒抗性和超击倒抗性突变与Na+通道的敏感性649

4．γ－氨基丁酸受体基因突变与环戊二烯类杀虫剂抗性的关系655

5．保幼激素类似物耐药性基因658

参考文献658

编后感661

附录 本书常用术语缩写662