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前言1

序（Ⅰ）1

序（Ⅱ）1

第一章 导言1

第一节 药物代谢的早期简史1

第二节 药物代谢酶的发现2

第三节 先进分析技术对药物代谢学的贡献5

第四节 药物代谢在药物科学研究中的应用5

第五节 药物代谢学研究展望7

第二章 药物代谢的化学基础9

第一节 从结构预测药物的理化性质9

第二节 从pKa预测药物的荷电性10

第三节 影响药物吸收、分布和排泄的理化因素15

第四节 药物代谢的化学反应机理18

第三章 药物代谢的生物学基础20

第一节 药物代谢动力学20

第二节 药物转运体23

第三节 酶动力学24

第四节 药物生物活性的体内外研究相关性27

第四章 药物的一相代谢及其分子酶学28

第一节 一相代谢28

第二节 细胞色素P450依赖的混合功能氧化酶系30

第三节 其他氧化酶47

第四节 酯酶和过氧化物水解酶54

第五节 与药物代谢酶相关的内源性物质代谢56

第五章 药物的二相代谢及其分子酶学61

第一节 药物的二相代谢反应及酶系61

第二节 人体内的葡萄糖醛酸结合和UGTs76

第三节 UGTs的基因多态性与基因性疾病89

第六章 肠道药物代谢与药物转运蛋白95

第一节 小肠药物代谢95

第二节 转运蛋白106

第七章 药物代谢酶的调节130

第一节 药物代谢酶的诱导130

第二节 药物代谢酶的抑制136

第三节 核受体对药物代谢酶的调控140

第八章 影响药物代谢的因素153

第一节 体内因素153

第二节 体外因素172

第九章 药物代谢酶类多态性及其基因组学186

第一节 药物代谢酶类多态性现象及其分子基础186

第二节 药物代谢酶类多态性与药物作用个体差异204

第三节 药物代谢酶类多态性与肿瘤易感性差异205

第四节 药物代谢酶类多态性与基因分型方法209

第五节 药物代谢酶类多态性与新药研究212

第六节 药物代谢酶基因组学214

第七节 药物代谢酶类多态性在代谢组学分析中的作用215

第十章 代谢性药物相互作用218

第一节 代谢性药物相互作用的酶学基础218

第二节 代谢性相互作用的影响因素224

第三节 代谢性药物相互作用的临床价值和研究意义228

第四节 新药开发阶段的代谢性相互作用研究231

第五节 合理选用同类药品242

第六节 手性药物的代谢性相互作用246

第七节 植物药、天然物质与化学药的代谢性相互作用249

第十一章 手性药物代谢252

第一节 手性药物代谢类型253

第二节 手性药物蛋白结合264

第三节 手性药物排泄265

第四节 影响手性药物代谢的因素267

第十二章 中药代谢272

第一节 中药代谢272

第二节 中药代谢性相互作用280

第三节 中药代谢的影响因素284

第十三章 药物代谢的药理与毒理286

第一节 与药物代谢有关的药理作用286

第二节 与药物代谢有关的毒理作用292

第三节 重组人体药物代谢酶在药理和毒理评价中的应用301

第四节 活性代谢物309

第十四章 药物代谢物的发现与结构确证313

第一节 药物代谢物的发现方法与策略313

第二节 药物代谢物的制备与纯化317

第三节 质谱在药物代谢物结构确证中的应用320

第十五章 药物代谢研究的实验和技术337

第一节 药物代谢酶的体外分析337

第二节 药物代谢和相互作用特征参数测定351

第三节 药物代谢影响因素实验353

第十六章 美国食品和药品监督管理局技术研究指南356

参考文献383