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绪论2

一、药物化学的研究对象和任务2

二、药物化学的近代发展与我国药物化学事业的成就2

三、化学药物的质量和质量标准6

各论10

第一章 麻醉药10

第一节 全身麻醉药10

一、全身麻醉药的发展10

二、氟烷13

三、盐酸氯胺酮14

四、药物的脂水分配系数与全身麻醉作用15

第二节 局部麻醉药16

一、局部麻醉药的发展16

二、盐酸普鲁卡因21

三、盐酸利多卡因24

四、盐酸达克罗宁26

五、化学结构与局部麻醉作用的关系26

六、局部麻醉药的体内代谢30

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药32

第一节 镇静催眠药32

一、水合氯醛、对羟苄醇及其衍生物32

二、酰脲及氨基甲酸酯类药物33

三、苯骈二氮？类药物41

第二节 抗癫痫药49

一、抗癫痫药的发展49

二、丙戊酸钠50

第三节 抗精神失常药51

一、吩噻嗪类及其类似物51

二、丁酰苯类及其衍生物56

第三章 解热镇痛及非甾类抗炎药60

第一节 解热镇痛药60

一、解热镇痛药的发展60

二、乙酰水杨酸63

三、对乙酰氨基酚66

四、安乃近67

第二节 非甾类抗炎药68

一、非甾类抗炎药的发展68

二、羟基保太松75

三、吲哚美辛（消炎痛）76

四、异丁苯丙酸78

五、炎痛喜康79

六、非甾类抗炎药的作用机制80

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药82

第一节 镇痛药82

一、镇痛药的发展82

二、盐酸吗啡89

三、盐酸哌替啶91

四、盐酸美沙酮（盐酸美散痛）92

五、镇痛新94

六、盐酸纳洛酮95

七、镇痛药的构效关系96

第二节 镇咳祛痰药101

一、镇咳药101

二、祛痰药103

第五章 中枢兴奋药及利尿药105

第一节 中枢兴奋药105

一、中枢兴奋药的发展105

二、咖啡因108

三、尼可刹米111

四、盐酸氯酯醒112

五、克脑迷113

第二节 利尿药113

一、利尿药的发展及构效关系114

二、速尿121

三、双氢氯噻嗪121

四、氨苯蝶啶123

五、利尿酸（依他尼酸）124

六、螺内酯（安体舒通）125

第六章 解痉药及肌肉松弛药128

第一节 解痉药128

一、解痉药的发展128

二、硫酸阿托品130

三、盐酸苯海索131

四、服止宁132

第二节 肌肉松弛药133

一、肌肉松弛药的发展133

二、氯化琥珀酰胆碱137

三、d-氯化筒箭毒碱138

四、氯甲左箭毒139

五、双季松龙140

六、舒筋灵141

第七章 拟肾上腺素药143

第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药143

一、发展概述143

二、盐酸异丙基肾上腺素144

三、重酒石酸去甲肾上腺素146

四、盐酸克仑特罗148

第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药149

一、盐酸麻黄碱150

二、盐酸甲氧明151

第三节 生物合成和代谢及构效关系153

一、儿茶酚胺类的生物合成和代谢153

二、作用于肾上腺素能神经系统药物的设计154

三、直接作用型拟肾上腺素药物的构效关系154

四、间接作用型拟肾上腺素药物的构效关系155

第八章 抗组织胺药157

第一节 组织胺H1-受体拮抗剂157

一、H1-受体拮抗剂的发展157

二、盐酸苯海拉明161

三、盐酸赛庚啶163

四、扑尔敏（马来酸氯苯那敏）165

五、化学结构与H1-受体拮抗活性关系167

第二节 H2-受体拮抗剂170

一、H2-受体拮抗剂的发展170

二、甲氰咪胍173

三、化学结构与H2-受体拮抗活性关系174

第九章 心血管系统药物180

第一节 降血脂药180

一、降血脂药的发展180

二、氯贝丁酯182

第二节 抗心绞痛药183

一、抗心绞痛药物的发展183

二、硝酸异山梨酯185

三、双嘧哌胺醇186

第三节 抗高血压药187

一、抗高血压药物的类型和作用原理187

二、利血平190

三、盐酸可乐定191

四、甲基多巴193

第四节 抗心律失常药195

一、发展和类型195

二、盐酸普萘洛尔（心得安）200

三、溴苄胺201

第五节 止血药202

一、止血药的体内过程与药物发展202

二、氨甲环酸（止血环酸）203

第十章 寄生虫病防治药205

第一节 驱肠虫药205

一、驱肠虫药的发展205

二、枸橼酸哌嗪206

三、盐酸左旋咪唑207

四、甲苯咪唑208

五、鹤草酚209

第二节 血吸虫及血丝虫病用药210

一、血吸虫病防治用药的发展210

二、呋喃丙胺212

三、吡喹酮213

四、血丝虫病防治用药214

五、枸橼酸乙胺嗪214

第三节 抗疟药216

一、抗疟药的发展216

二、奎宁218

三、青蒿素221

四、磷酸氯喹222

五、磷酸伯氨喹223

第十一章 抗菌药及抗病毒药225

第一节 抗结核病药及抗麻疯病药225

一、抗生素类抗结核病药的发展概述225

二、硫酸链霉素226

三、力复霉素类227

四、甲哌力复霉素229

五、合成抗结核病药发展概述230

六、对氨基水杨酸钠231

七、异菸肼233

八、盐酸乙胺丁醇236

九、抗麻疯病药物237

第二节 硝基呋喃类抗菌药238

一、呋喃唑酮238

二、呋喃咀啶239

第三节 异喹啉类及萘啶酸类抗菌药241

一、发展概述241

二、氯化小蘖碱241

三、萘啶酸244

第四节 抗真菌药245

一、抗真菌药发展概述245

二、益康唑247

第五节 抗病毒药248

一、抗病毒药发展概述248

二、盐酸吗啉胍250

第六节 消毒防腐药250

一、消毒防腐药的发展250

二、苯扎溴铵（新洁而灭）252

三、甲紫253

四、氯胺T255

五、醋酸洗必泰（醋酸氯己定）256

第十二章 磺胺类药物及抗菌增效剂258

第一节 磺胺类药物258

一、磺胺类药物的发展258

二、磺胺醋酰钠261

三、磺胺嘧啶262

四、磺胺甲基异噁唑264

五、构效关系及作用机制265

六、磺胺类药物的代谢267

第二节 抗菌增效剂269

一、发展概述及构效关系269

二、甲氧苄氨嘧啶（甲氧苄啶）271

三、丙磺舒272

第十三章 抗生素274

第一节 β-内酰胺抗生素274

一、青霉素类抗生素275

二、头孢菌素类284

三、β-内酰胺酶抑制剂291

四、β-内酰胺类抗生素的构效关系293

第二节 氯霉素及其衍生物295

一、发展概述及构效关系295

二、氯霉素296

第三节 四环素类299

一、发展概述及构效关系299

二、土霉素301

三、盐酸脱氧土霉素303

四、盐酸二甲胺四环素304

第四节 氨基糖甙抗生素305

一、发展概述305

二、硫酸卡那霉素307

三、硫酸庆大霉素308

第五节 大环内酯抗生素309

一、发展概述309

二、红霉素310

第六节 其它抗生素311

第十四章 抗肿瘤药314

第一节 烷化剂314

一、烷化剂的发展与结构类型314

二、N-甲酰溶肉瘤素318

三、环磷酰胺320

四、卡氮芥321

五、烷化剂的构效关系322

第二节 抗代谢抗肿瘤药物324

一、抗代谢抗肿瘤药物的发展及构效关系324

二、氟尿嘧啶328

三、磺巯嘌呤钠（溶癌呤）330

四、甲氨蝶呤331

第三节 抗肿瘤天然药物333

一、抗肿瘤抗生素333

二、抗肿瘤生物碱336

第四节 其它抗肿瘤药337

第十五章 甾类药物339

第一节 雌甾烷类药物341

一、雌甾烷类药物的发展341

二、雌二醇343

三、炔雌醇344

四、构效关系345

第二节 雄甾烷类药物346

一、雄甾烷类药物的发展346

二、甲基睾丸素348

三、苯丙酸诺龙351

四、炔诺酮352

五、双炔失碳酯353

六、构效关系354

第三节 孕甾烷类药物355

一、孕激素及其有关药物355

二、肾上腺皮质激素360

第十六章 维生素369

第一节 脂溶性维生素369

一、维生素A369

二、维生素D375

三、维生素E378

四、维生素K380

第二节 水溶性维生素382

一、维生素B1382

二、维生素B2386

三、维生素B6389

四、烟酸及烟酰胺391

五、维生素B12类392

六、抗坏血酸394