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第一章 绪言1

一、药理学的性质与任务1

二、药物与药理学的发展史2

三、药理学的研究方法与新药开发3

第二章 药物效应动力学5

第一节 药物基本作用5

一、药物作用与药理效应5

二、药物作用的选择性与特异性6

三、药物作用的两重性6

第二节 量效关系与构效关系8

一、量效关系8

二、药物构效关系11

第三节 药物作用机制12

一、物理化学反应12

二、补充机体缺乏相关物质12

三、影响内源性神经递质和激素12

四、作用于特定的靶位12

第四节 药物与受体作用13

一、受体的概念和特性13

二、药物与受体作用模型14

三、受体与药物相互作用14

四、作用于受体的药物分类15

五、受体类型17

六、细胞信号转导相关的信使物质18

七、受体的调节19

第三章 药物代谢动力学21

第一节 药物的跨膜转运21

一、被动转运22

二、主动转运23

三、其他23

第二节 药物体内过程24

一、吸收24

二、分布25

三、代谢26

四、排泄29

第三节 药代动力学基本概念30

一、血药浓度-时间曲线30

二、药代动力学参数34

三、多次用药浓度-时间曲线35

第四章 影响药物作用的因素38

第一节 机体因素38

一、年龄38

二、性别39

三、遗传因素40

四、病理状态41

五、心理因素与安慰剂效应41

六、时间因素41

七、长期用药引起的机体反应性变化41

第二节 药物因素42

一、药物剂型42

二、联合用药及药物相互作用43

第三节 环境因素44

第五章 传出神经系统药理概论46

第一节 概述46

一、传出神经系统的解剖学分类46

二、传出神经按递质分类47

第二节 传出神经系统的递质与受体47

一、传出神经突触的超微结构47

二、传出神经递质乙酰胆碱与去甲肾上腺素47

三、传出神经系统的受体48

第三节 传出神经系统的生理功能51

第四节 传出神经系统药物的基本作用方式与分类53

一、传出神经系统药物的基本作用方式53

二、传出神经系统药物的分类53

第六章 胆碱受体激动药55

第一节 M、N胆碱受体激动药55

第二节 M胆碱受体激动药57

第三节 N胆碱受体激动药59

第七章 抗胆碱酯酶药61

第一节 易逆性抗胆碱酯酶药62

第二节 难逆性抗胆碱酯酶药65

第三节 胆碱酯酶复活药67

第八章 胆碱受体阻断药70

第一节 M胆碱受体阻断药70

一、阿托品类生物碱70

二、阿托品的合成代用品74

第二节 N胆碱受体阻断药75

一、Nn胆碱受体阻断药（神经节阻断药）76

二、Nm胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）76

第九章 肾上腺素受体激动药79

第一节 α肾上腺素受体激动药80

一、α1、α2肾上腺素受体激动药80

二、α1肾上腺素受体激动药82

三、α2肾上腺素受体激动药82

第二节 α、β肾上腺素受体激动药83

第三节 β肾上腺素受体激动药88

一、β1、β2肾上腺素受体激动药88

二、β1肾上腺素受体激动药89

三、β2肾上腺素受体激动药90

第十章 肾上腺素受体阻断药92

第一节 α肾上腺素受体阻断药92

一、α1、α2肾上腺素受体阻断药93

二、α1肾上腺素受体阻断药95

三、α2肾上腺素受体阻断药95

第二节 β肾上腺素受体阻断药96

一、β1、β2肾上腺素受体阻断药97

二、β1肾上腺素受体阻断药99

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药100

第十一章 麻醉药102

第一节 局部麻醉药102

一、概述102

二、常用局麻药104

第二节 全身麻醉药104

一、吸入性麻醉药105

二、静脉麻醉药105

三、复合麻醉106

第十二章 镇静催眠药108

第一节 苯二氮？类109

第二节 巴比妥类111

第三节 其他镇静催眠药113

第十三章 抗癫痫药与抗惊厥药115

第一节 抗癫痫药115

一、概述115

二、常用抗癫痫药116

第二节 抗惊厥药120

第十四章 治疗中枢神经系统退行性疾病药122

第一节 抗帕金森病药122

一、概述122

二、抗帕金森病药分类123

三、拟多巴胺类药124

四、中枢抗胆碱药127

第二节 治疗阿尔茨海默病药127

一、乙酰胆碱酯酶抑制药127

二、M胆碱受体激动药129

三、N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗药129

四、神经生长因子增强药和神经保护药129

第十五章 抗精神失常药132

第一节 抗精神病药132

一、吩噻嗪类133

二、硫杂蒽类136

三、丁酰苯类136

四、其他抗精神病药物137

第二节 抗躁狂症药138

第三节 抗抑郁症药139

一、三环类抗抑郁症药139

二、去甲肾上腺素摄取抑制药141

三、5-羟色胺再摄取抑制药141

四、其他抗抑郁症药142

第十六章 镇痛药144

第一节 阿片生物碱类镇痛药144

附：阿片受体阻断药148

第二节 人工合成镇痛药149

第三节 其他镇痛药150

第十七章 中枢兴奋药152

第一节 主要兴奋大脑皮层药152

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢药154

第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药157

第一节 解热镇痛抗炎药157

一、概述157

二、常用解热镇痛抗炎药159

第二节 抗痛风药166

第十九章 利尿药与脱水药169

第一节 利尿药169

一、利尿药的生理学基础及作用机制169

二、常用利尿药172

第二节 脱水药176

第二十章 抗高血压药178

第一节 概述178

第二节 常用抗高血压药180

一、利尿药180

二、钙通道阻滞药181

三、肾上腺素受体阻断药182

四、肾素-血管紧张素系统抑制药183

第三节 其他抗高血压药185

一、中枢性抗高血压药185

二、α1受体阻断药186

三、神经节阻滞药187

四、血管扩张药187

第四节 抗高血压药的应用原则189

第二十一章 抗心律失常药192

第一节 心律失常的电生理学基础192

一、心肌细胞的分类192

二、静息电位的形成194

三、心肌细胞动作电位的产生机制195

四、心律失常发生机制195

第二节 抗心律失常药的作用机制和分类197

一、抗心律失常药的作用机制197

二、抗心律失常药分类198

第三节 常用抗心律失常药199

一、Ⅰ类 钠通道阻滞药199

二、Ⅱ类 β肾上腺素受体阻断药202

三、Ⅲ类 延长动作电位时程药204

四、Ⅳ类 钙通道阻滞药205

五、其他类205

六、常用抗心律失常药的药理学特征205

第二十二章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药208

第一节 调血脂药210

一、他汀类210

二、胆固醇吸收抑制药211

三、胆酸螯合药212

四、烟酸类212

五、贝特类213

第二节 抗动脉粥样硬化药214

一、抗氧化药214

二、多烯脂肪酸类214

三、多糖类214

第二十三章 抗心绞痛药216

第一节 硝酸酯类217

第二节 β受体阻断药220

第三节 钙通道阻滞药221

第四节 其他抗心绞痛药222

第二十四章 治疗充血性心力衰竭药224

第一节 概述224

第二节 常用治疗充血性心力衰竭药225

一、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药225

二、利尿药227

三、β受体阻断药227

四、强心苷类228

第三节 其他治疗充血性心力衰竭药233

一、扩血管药233

二、非强心苷类正性肌力药234

第二十五章 作用于血液系统的药物236

第一节 抗凝血药236

一、肝素237

二、香豆素类239

第二节 纤维蛋白溶解药241

第三节 抗血小板药242

第四节 止血药244

一、促凝血药245

二、抗纤维蛋白溶解药247

第五节 抗贫血药247

一、铁荆247

二、叶酸248

三、维生素B12249

四、造血细胞生长因子250

第六节 血容量扩充药252

第二十六章 作用于呼吸系统的药物254

第一节 平喘药254

一、抗炎平喘药255

二、支气管扩张药256

三、抗过敏平喘药258

第二节 镇咳药259

一、中枢性镇咳药259

二、外周性镇咳药260

第三节 祛痰药260

一、痰液稀释药260

二、黏痰溶解药261

第二十七章 作用于消化系统的药物263

第一节 抗消化性溃疡药263

一、抗酸药263

二、抑制胃酸分泌药264

三、黏膜保护药266

四、抗幽门螺杆菌药267

第二节 消化功能调节药267

一、止吐药268

二、促胃肠动力药268

三、泻药269

四、止泻药269

五、助消化药271

六、利胆药271

第二十八章 子宫平滑肌兴奋药与抑制药273

第一节 子宫平滑肌兴奋药273

第二节 子宫平滑肌抑制药276

一、肾上腺素受体激动药276

二、其他子宫平滑肌抑制药277

第二十九章 自体活性物质及其影响药物279

第一节 组胺与抗组胺药279

一、组胺及组胺拟似药279

二、抗组胺药280

第二节 5-羟色胺类药与阻断药283

一、5-羟色胺283

二、5-羟色胺受体激动药283

三、5-羟色胺受体阻断药285

第三节 其他影响自体活性物质的药物285

一、常用前列腺素类药285

二、白三烯受体阻断药286

三、激肽类及影响激肽释放酶-激肽系统的药物286

第三十章 肾上腺皮质激素类药288

第一节 糖皮质激素类药290

第二节 盐皮质激素类药296

第三节 促肾上腺皮质激素与皮质激素抑制药296

一、促肾上腺皮质激素296

二、皮质激素抑制药297

第三十一章 甲状腺激素与抗甲状腺药300

第一节 甲状腺激素300

第二节 抗甲状腺药302

一、硫脲类302

二、碘及碘化物303

三、放射性碘304

四、β受体阻断药305

第三十二章 胰岛素与口服降糖药306

第一节 胰岛素306

第二节 口服降血糖药309

一、磺酰脲类309

二、双胍类310

三、α-葡萄糖苷酶抑制药310

四、胰岛素增敏药311

五、非磺酰脲类促泌剂311

六、二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂311

第三节 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动药312

第三十三章 性激素类药313

第一节 雌激素类药与雌激素受体阻断药314

一、雌激素类药314

二、雌激素受体阻断药316

第二节 孕激素类药316

附：避孕药317

第三节 雄激素类药与同化激素类药319

一、雄激素类药319

二、同化激素类药320

附：男科用药320

第三十四章 调节骨代谢与形成药323

第一节 骨矿化剂323

一、钙剂323

二、维生素D324

第二节 骨吸收抑制剂325

一、双膦酸盐类325

二、雌激素325

三、雌激素受体调节剂326

四、降钙素326

第三节 骨形成刺激剂326

一、氟化物326

二、甲状旁腺激素327

第三十五章 抗病原微生物药概论328

第一节 概述328

第二节 抗菌药作用机制329

第三节 耐药性331

一、耐药性产生的主要机制331

二、多重耐药332

第四节 抗菌药的合理应用332

第三十六章 人工合成抗菌药335

第一节 喹诺酮类335

一、概述335

二、常用药物337

第二节 磺胺类339

第三节 其他合成抗菌药342

第三十七章 β-内酰胺类抗生素346

第一节 概述346

一、抗菌机制及特点346

二、耐药机制347

第二节 青霉素类348

一、天然青霉素类348

二、半合成青霉素类350

第三节 头孢菌素类351

第四节 其他β-内酰胺类抗生素354

第三十八章 大环内酯类与林可霉素类抗生素357

第一节 大环内酯类357

一、大环内酯类的共性357

二、常用药物358

第二节 林可霉素类360

第三十九章 氨基糖苷类与多肽类抗生素362

第一节 氨基糖苷类抗生素362

第二节 多肽类366

一、万古霉素类366

二、多黏菌素类367

三、杆菌肽367

第四十章 四环素类与氯霉素类抗生素369

第一节 四环素类369

一、四环素类抗生素的共同特性369

二、常用四环素类抗生素的特点及应用371

第二节 氯霉素类373

第四十一章 抗病毒药与抗真菌药376

第一节 抗病毒药376

一、抗HIV药物376

二、抗疱疹病毒药378

三、抗流感病毒药379

四、抗肝炎病毒药380

第二节 抗真菌药381

一、抗真菌抗生素381

二、人工合成抗真菌药382

第四十二章 抗结核病药与抗麻风病药385

第一节 抗结核病药385

一、常用抗结核病药385

二、第二线抗结核病药388

三、抗结核病药的应用原则388

第二节 抗麻风病药389

第四十三章 抗寄生虫病药392

第一节 抗疟药392

一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节392

二、抗疟药的分类393

三、常用的抗疟药393

第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药396

一、抗阿米巴病药396

二、抗滴虫病药397

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药398

一、抗血吸虫病药398

二、抗丝虫病药398

第四节 抗肠蠕虫病药399

第四十四章 抗恶性肿瘤药401

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础401

一、细胞增殖和细胞周期401

二、抗恶性肿瘤药的分类402

三、细胞毒类抗恶性肿瘤药的作用机制403

四、非细胞毒类抗恶性肿瘤药的作用机制404

五、肿瘤的耐药性及其机制405

第二节 常用抗恶性肿瘤药406

第三节 抗恶性肿瘤药的应用原则和毒性反应410

一、抗恶性肿瘤药应用原则410

二、抗恶性肿瘤药毒性反应411

第四十五章 影响免疫功能的药物414

第一节 免疫抑制药414

第二节 免疫增强药417

第四十六章 生物技术药物421

第一节 细胞因子421

一、干扰素422

二、白介素类422

三、促红细胞生成素423

四、粒细胞集落刺激因子424

五、肿瘤坏死因子424

六、生长因子类424

第二节 疫苗425

第三节 其他生物技术药物426

一、激素类生物制品426

二、人血液制品427

三、酶激活剂及酶类生物制品427

四、抗毒素或免疫血清428

五、治疗性抗体428

六、基因治疗428

主要参考书目431

附录一 中文药名索引432

附录二 英文药名索引443