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第1章 药物有机单元合成反应理论1

1.1 药物有机单元合成反应概论1

1.1.1 基本概念2

1.1.2 药物合成反应机理的基本类型6

1.1.3 进攻试剂的分类9

1.1.4 影响反应机理的主要因素10

1.1.5 活性中间体13

1.2 亲核取代反应20

1.2.1 亲核取代反应机理20

1.2.2 邻基参与作用23

1.2.3 影响亲核取代反应速率的因素23

1.3 脂肪族亲电取代反应29

1.3.1 亲电反应机理29

1.3.2 氢作离去基团的反应30

1.3.3 碳作离去基团的反应31

1.3.4 在氮上亲电取代的反应31

1.4 芳香族亲电取代反应32

1.4.1 苯的一元亲电取代反应32

1.4.2 苯的二元亲电取代反应34

1.4.3 苯的多元亲电取代反应36

1.4.4 稠环化合物的亲电取代反应36

1.4.5 其他类型的亲电取代反应38

1.5 芳香族亲核取代反应38

1.5.1 芳香族亲核取代反应机理39

1.5.2 对氢的亲核取代反应40

1.5.3 对非氢的亲核置换反应40

1.6 自由基反应41

1.6.1 自由基的形成与反应分类41

1.6.2 药物合成中常见的自由基反应44

习题46

第2章 饱和碳原子上的亲核取代反应48

2.1 羟基化反应及烷氧基化反应49

2.1.1 羟基化反应49

2.1.2 醚化反应（烷氧基化反应）51

2.2 氨解反应53

2.2.1 卤烷氨解53

2.2.2 醇类、醚类和环氧烷类的氨解55

2.3 其他亲核反应57

2.3.1 酯化反应57

2.3.2 卤化反应58

2.3.3 其他形成C—N键的反应60

2.3.4 C—C键的形成反应61

习题63

第3章 芳环亲电取代反应66

3.1 硝化与亚硝化反应66

3.1.1 硝化反应67

3.1.2 亚硝化反应76

3.2 磺化反应78

3.2.1 底物及磺化剂78

3.2.2 反应机理及影响因素78

3.2.3 应用实例81

3.3 芳环上的亲电取代卤化反应82

3.3.1 底物与进攻试剂82

3.3.2 反应机理与反应影响因素82

3.3.3 实例分析86

习题87

第4章 卤化反应89

4.1 芳烃的侧链（脂肪烃）自由基取代卤化89

4.1.1 底物与进攻试剂89

4.1.2 反应机理与影响因素89

4.1.3 实例分析90

4.2 不饱和烃的卤加成反应91

4.2.1 不饱和烃和卤素的加成反应91

4.2.2 不饱和烃和次卤酸（酯）、N-卤代酰胺的反应93

4.2.3 不饱和烃和卤化氢的反应94

4.3 羰基化合物的卤取代反应96

4.3.1 底物与进攻试剂96

4.3.2 反应机理与影响因素96

4.3.3 实例分析97

4.4 羧酸的卤置换反应98

4.4.1 酰卤的制备98

4.4.2 脱羧卤置换反应99

4.5 其他卤化反应100

4.5.1 酚的卤置换反应100

4.5.2 氯甲基化反应101

4.5.3 其他卤置换反应102

习题102

第5章 重排反应105

5.1 亲核重排105

5.1.1 Wagner-Meerwein重排105

5.1.2 Pinacol重排107

5.1.3 Beekmann重排109

5.1.4 Baeyer-Villiger氧化重排110

5.1.5 苯偶酰重排110

5.2 亲核氮重排111

5.2.1 Hofmann重排111

5.2.2 Curtius重排112

5.2.3 Schmidt重排113

5.2.4 Wolff重排114

5.3 亲电重排115

5.3.1 Stevens重排116

5.3.2 Sommelet-Hauser重排116

5.3.3 Fries重排117

5.3.4 Favorsky重排118

5.4 σ键迁移重排119

5.4.1 Claisen重排119

5.4.2 Cope重排121

习题122

第6章 消除反应125

6.1 β-消除反应126

6.1.1 反应机理126

6.1.2 消除反应的择向130

6.1.3 消除反应的立体化学131

6.1.4 消除反应的影响因素134

6.1.5 实例分析137

6.2 α-消除反应和γ-消除反应138

6.2.1 α-消除反应138

6.2.2 γ-消除反应139

6.2.3 实例分析139

6.3 热消除反应140

6.3.1 酯的热消除140

6.3.2 季铵碱的热消除142

6.3.3 叔胺氧化物的热消除142

6.3.4 Mannich碱的热消除143

6.4 脱羧反应144

6.5 其他基团的消除145

6.5.1 β-卤代醚的消除145

6.5.2 酰胺和醛肟脱水生成腈145

习题146

第7章 烷基化反应149

7.1 C-烷基化反应149

7.1.1 底物与进攻试剂149

7.1.2 反应机理与影响因素150

7.1.3 实例分析154

7.2 N-烷基化反应155

7.2.1 底物与进攻试剂155

7.2.2 反应机理与影响因素155

7.2.3 实例分析156

习题157

第8章 酰化反应159

8.1 N-酰化反应159

8.1.1 底物与进攻试剂159

8.1.2 反应机理与影响因素159

8.1.3 实例分析163

8.2 C-酰化反应164

8.2.1 底物与进攻试剂164

8.2.2 反应机理和影响因素164

8.2.3 实例分析168

8.3 O-酰化反应（酯化反应）169

8.3.1 羧酸法169

8.3.2 羧酸酐法172

8.3.3 酰氯法174

8.3.4 酯交换法175

8.3.5 其他酰化剂177

习题179

第9章 还原反应182

9.1 化学还原反应182

9.1.1 金属还原剂182

9.1.2 含硫化合物还原剂187

9.1.3 金属氢化物还原剂190

9.1.4 硼烷还原剂193

9.1.5 肼还原剂193

9.1.6 烷氧基铝还原剂194

9.1.7 电解还原法195

9.2 催化氢化195

9.2.1 非均相催化氢化195

9.2.2 均相催化氢化198

9.2.3 催化转移氢化199

9.2.4 氢解200

习题200

第10章 氧化反应205

10.1 氧及臭氧氧化206

10.1.1 氧气（空气）206

10.1.2 臭氧207

10.2 过氧化物氧化剂208

10.2.1 过氧化氢208

10.2.2 有机过氧酸210

10.2.3 有机过氧酸酯211

10.2.4 烃基过氧化物211

10.3 金属无机化合物氧化剂211

10.3.1 锰化合物211

10.3.2 铬化合物213

10.3.3 其他金属氧化剂215

10.4 非金属氧化剂217

10.4.1 硝酸217

10.4.2 含卤氧化剂218

10.4.3 过二硫酸盐和过一硫酸219

10.5 其他有机氧化剂219

10.5.1 亚硝酸酯219

10.5.2 醌类219

10.5.3 二甲基亚砜220

习题221

第11章 缩合反应224

11.1 羟醛缩合225

11.1.1 底物与进攻试剂225

11.1.2 反应机理与影响因素225

11.2 醛酮与羧酸的缩合反应226

11.2.1 珀金缩合226

11.2.2 达村斯缩合227

11.3 醛、酮与醇的缩合反应228

11.3.1 底物与进攻试剂228

11.3.2 反应机理与影响因素229

11.4 酯缩合反应229

11.4.1 酯-酯缩合230

11.4.2 酯-酮缩合230

11.4.3 分子内酯-酯缩合（Dickmann缩合）231

11.5 烯键参加的缩合反应231

11.5.1 普林斯缩合231

11.5.2 狄尔斯-阿德耳缩合232

11.6 成环缩合反应233

11.6.1 六元碳环缩合233

11.6.2 杂环缩合234

习题237

第12章 重氮化和重氮盐反应242

12.1 重氮化反应242

12.1.1 底物与进攻试剂242

12.1.2 反应机理与影响因素242

12.1.3 重氮化实例分析244

12.2 重氮盐的反应246

12.2.1 重氮基还原成肼基246

12.2.2 重氮基被氢置换——脱氨基反应247

12.2.3 重氮基被羟基置换——重氮盐的水解248

12.2.4 重氮基被卤基置换248

12.2.5 重氮基被氰基置换250

12.2.6 重氮基被含硫基置换251

12.2.7 重氮基被含碳基团置换252

12.2.8 重氮盐的偶合反应252

习题253

第13章 合成设计原理简介256

13.1 逆向合成路线设计及其技巧256

13.1.1 逆向合成法常用术语256

13.1.2 逆向切断的基本原则257

13.1.3 逆向切断技巧258

13.1.4 官能团保护258

13.1.5 导向基的应用259

13.2 合成设计路线的评价标准259

13.3 计算机辅助合成路线设计260

习题261

附录 官能团化和官能团的转换262

参考文献268