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第一章 绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的发展简介1

三、药物的质量和标准2

四、药物的名称3

第二章 中枢神经系统药物5

第一节 镇静催眠药5

一、巴比妥类5

二、苯二氮？类6

三、咪唑并吡啶类7

第二节 抗癫痫药8

第三节 抗精神病药9

一、吩噻嗪类9

二、噻吨类（硫杂蒽类）11

三、二苯并氮杂？类11

四、丁酰苯类12

五、苯甲酰胺类13

第四节 抗抑郁药13

第五节 镇痛药14

一、吗啡及其衍生物14

二、合成镇痛药16

三、镇痛药的构效关系19

第六节 中枢兴奋药19

一、黄嘌呤类20

二、酰胺类21

三、苯氧乙酸酯类22

第七节 全身麻醉药22

一、吸入麻醉药22

二、静脉麻醉药23

复习思考题24

第三章 解热镇痛药与非甾体抗炎药26

第一节 解热镇痛药26

一、水杨酸类26

二、苯胺类28

三、吡唑酮类29

第二节 非甾体抗炎药30

一、3,5-吡唑烷二酮类30

二、邻氨基苯甲酸类31

三、吲哚乙酸类32

四、芳基烷酸类32

五、苯并噻嗪类34

复习思考题35

第四章 外周神经系统药物36

第一节 局部麻醉药36

一、局麻药的发展及分类36

二、常用药物37

三、局麻药的构效关系39

第二节 拟胆碱药40

一、胆碱受体激动剂40

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂41

第三节 抗胆碱药42

一、M胆碱受体拮抗剂42

二、N胆碱受体拮抗剂43

第四节 拟肾上腺素药44

一、苯乙胺类44

二、苯异丙胺类45

三、拟肾上腺素药的构效关系46

第五节 组胺H1受体拮抗剂46

一、氨基醚类47

二、乙二胺类48

三、丙胺类48

四、三环类49

五、哌嗪类50

六、哌啶类51

复习思考题51

第五章 消化系统药物52

第一节 抗溃疡药52

一、组胺H2受体拮抗剂52

二、质子泵抑制剂53

第二节 止吐药54

第三节 促动力药54

复习思考题55

第六章 心血管系统药物56

第一节 强心药56

第二节 调血脂药57

一、苯氧乙酸类57

二、烟酸类58

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类59

第三节 抗心绞痛药60

一、硝酸酯及亚硝酸酯类60

二、钙通道阻滞剂61

三、β受体阻断剂63

四、其他类63

第四节 抗高血压药64

一、作用于中枢神经系统的降压药64

二、作用于交感神经系统的降压药65

三、神经节阻断药66

四、血管扩张药66

五、肾上腺素α1受体阻断剂66

六、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物67

第五节 抗心律失常药69

一、钠通道阻滞剂69

二、β受体阻断剂70

三、钾通道阻滞剂71

四、钙通道阻滞剂72

第六节 抗血栓药72

复习思考题73

第七章 抗菌药及抗病毒药75

第一节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂75

一、磺胺类抗菌药的发展75

二、磺胺类抗菌药的构效关系76

三、磺胺类抗菌药的作用机制76

四、抗菌增效剂77

五、典型药物78

第二节 喹诺酮类抗菌药79

一、喹诺酮类抗菌药的发展及分类79

二、喹诺酮类抗菌药的构效关系80

三、典型药物81

第三节 抗结核病药82

一、合成抗结核病药82

二、抗生素类抗结核病药84

第四节 抗真菌药84

一、唑类抗真菌药85

二、抗真菌抗生素86

三、其他抗真菌药86

第五节 抗病毒药87

一、三环胺类抗病毒药87

二、核苷类抗病毒药88

三、其他抗病毒药——干扰素89

复习思考题89

第八章 抗生素91

第一节 β-内酰胺类抗生素91

一、青霉素及半合成青霉素类抗生素92

二、头孢菌素类抗生素97

三、非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂101

四、β-内酰胺类抗生素的构效关系103

第二节 四环素类抗生素103

第三节 氨基糖苷类抗生素104

第四节 大环内酯类抗生素106

第五节 氯霉素类抗生素109

第六节 其他类抗生素111

一、多黏菌素111

二、林可霉素111

复习思考题111

第九章 抗肿瘤药物113

第一节 生物烷化剂113

一、氮芥类113

二、亚乙基亚胺类115

三、亚硝基脲类115

四、磺酸酯及多元醇类116

第二节 抗代谢药物116

一、嘧啶拮抗物117

二、嘌呤拮抗物118

三、叶酸拮抗物119

第三节 天然抗肿瘤药物120

一、抗肿瘤抗生素120

二、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物121

第四节 抗肿瘤金属配合物122

复习思考题123

第十章 抗寄生虫病药物124

第一节 驱肠虫药124

第二节 抗疟药125

第三节 抗血吸虫病药126

第四节 抗阿米巴病药127

复习思考题128

第十一章 利尿药及口服降血糖药129

第一节 利尿药129

第二节 口服降血糖药130

一、磺酰脲类降血糖药131

二、双胍类降血糖药132

复习思考题132

第十二章 甾体激素类药物133

第一节 甾类药物概述133

一、甾类药物的结构133

二、甾类药物的分类133

三、甾类药物的命名134

四、甾类药物的合成135

五、甾类药物的一般性质135

第二节 雌激素类药物136

一、雌激素及其衍生物136

二、雌激素合成代用品138

三、抗雌激素药物138

第三节 雄激素类药物139

一、雄性激素类药物139

二、蛋白同化激素140

第四节 孕激素类药物和甾体避孕药物141

一、孕激素类药物141

二、甾体避孕药143

三、抗孕激素143

第五节 肾上腺皮质激素类药物144

复习思考题146

第十三章 维生素类药物148

第一节 脂溶性维生素148

一、维生素A148

二、维生素D150

三、维生素E152

四、维生素K152

第二节 水溶性维生素154

复习思考题158

第十四章 药物化学基础综合知识159

第一节 药物的变质反应159

一、药物的水解反应159

二、药物的自动氧化反应161

三、药物的其他变质反应163

第二节 新药开发的途径和方法163

一、先导化合物的发现163

二、先导化合物优化的一般方法165

复习思考题168

实验部分169

实验一 阿司匹林的合成及定性鉴别169

实验二 对乙酰氨基酚的制备及定性鉴别170

实验三 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴别173

实验四 几种有机药物的定性鉴别175

实验五 烟酸的合成及定性鉴别177

实验六 磺胺醋酰钠的合成及定性鉴别178

实验七 维生素类和抗生素类药物的性质实验180

实验八 药物的稳定性实验182

参考文献186