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第一章 总论1

一、药理学的性质、研究内容及学科任务1

二、药理学的发展简史1

三、新药的开发与研究2

思考题3

第二章 药物效应动力学4

第一节 药物的作用4

一、药物作用与药物效应4

二、药物作用的两重性5

第二节 药物剂量和效应关系6

一、剂量-效应曲线6

二、量反应量效曲线6

三、质反应量效曲线7

第三节 药物的作用机制8

一、药物作用的受体机制8

二、药物作用的非受体机制11

思考题11

第三章 药物代谢动力学12

第一节 药物分子的跨膜转运12

一、被动转运12

二、主动转运13

第二节 药物的体内过程14

一、药物的吸收14

二、药物的分布15

三、药物的生物转化16

四、药物的排泄17

第三节 药物代谢动力学中的基本概念18

一、房室模型18

二、药物消除动力学18

三、半衰期（half-life time,t1/2）18

四、药物浓度-时间曲线19

五、生物利用度20

六、表观分布容积21

七、清除率21

思考题22

第四章 影响药物效应的因素23

第一节 药物方面的因素23

一、药物的质量和剂量23

二、药物的剂型和给药途径23

三、药物相互作用24

第二节 机体方面的因素24

一、年龄24

二、性别24

三、遗传因素24

四、病理因素25

五、心理因素25

六、长期用药引起的机体反应性变化25

思考题26

第五章 传出神经系统药理概论27

第一节 传出神经系统分类27

一、按解剖学分类27

二、按神经末梢释放的递质分类28

第二节 传出神经的递质29

一、乙酰胆碱30

二、去甲肾上腺素30

第三节 传出神经的受体31

一、乙酰胆碱受体31

二、肾上腺素受体31

第四节 传出神经系统药物的作用环节与分类33

一、传出神经系统药物的基本作用33

二、传出神经系统药物的分类33

思考题34

第六章 胆碱受体激动药35

第一节 M、N胆碱受体激动剂35

第二节 M胆碱受体激动药36

第三节 N胆碱受体激动药39

思考题39

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药40

第一节 胆碱酯酶40

一、胆碱酯酶的类型40

二、胆碱酯酶的作用机制40

三、抗胆碱酯酶药的分类41

第二节 可逆性抗胆碱酯酶药41

第三节 难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类44

第四节 胆碱酯酶复活药46

思考题47

第八章 胆碱受体阻断药48

第一节 M胆碱受体阻断药48

一、阿托品和阿托品类生物碱48

二、阿托品的合成代用品51

第二节 N胆碱受体阻断药52

一、N1受体阻断药52

二、N2受体阻断药53

思考题55

第九章 肾上腺素受体激动药56

第一节 构效关系与分类56

一、构效关系56

二、分类57

第二节 α肾上腺素受体激动药58

第三节 α、β肾上腺素受体激动药60

第四节 β肾上腺素受体激动药63

思考题65

第十章 肾上腺素受体阻断药66

第一节 α受体阻断药66

一、α1、α2肾上腺素受体阻断药67

二、α1受体阻断药69

三、α2受体阻断药69

第二节 β受体阻断药69

思考题72

第十一章 麻醉药73

第一节 全身麻醉药73

一、吸入麻醉药73

二、静脉麻醉药74

三、复合麻醉74

第二节 局部麻醉药75

一、局部麻醉药的作用76

二、局部麻醉药的给药方法76

三、常用局部麻醉药77

思考题79

第十二章 镇静催眠药80

第一节 苯二氮？类80

第二节 巴比妥类82

第三节 其他镇静催眠药84

思考题85

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药86

第一节 常用的抗癫痫药87

第二节 抗惊厥药89

思考题90

第十四章 抗帕金森病药91

第一节 中枢多巴胺能神经功能增强药91

一、拟多巴胺类药91

二、多巴脱羧酶抑制药92

三、多巴胺能神经递质促释药93

四、多巴胺受体激动药93

第二节 中枢胆碱受体阻断药93

思考题94

第十五章 抗精神失常药95

第一节 抗精神病药95

一、吩噻嗪类95

二、硫杂蒽类98

三、丁酰苯类98

四、其他类98

第二节 抗躁狂抑郁症药99

一、抗躁狂症药99

二、抗抑郁症药100

第三节 抗焦虑药101

思考题101

第十六章 镇痛药102

第一节 阿片生物碱类镇痛药102

第二节 人工合成镇痛药104

第三节 其他镇痛药107

思考题108

第十七章 解热镇痛抗炎药109

第一节 概述109

第二节 常用解热镇痛抗炎药110

一、水杨酸类110

二、苯胺类112

三、吡唑酮类112

四、其他有机酸类112

思考题114

第十八章 抗高血压药115

第一节 抗高血压药物的分类115

第二节 常用抗高血压药116

一、利尿药116

二、钙通道阻滞药117

三、β受体阻断药118

四、血管紧张素转化酶抑制药119

五、血管紧张素Ⅱ受体阻断药120

第三节 其他抗高血压药121

一、中枢性抗高血压药121

二、血管平滑肌松弛药122

三、神经节阻滞药123

四、选择性α1受体阻滞药123

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药124

六、钾通道开放药124

第四节 高血压治疗新概念125

一、有效治疗与终生治疗125

二、保护靶器官125

三、平稳降血压125

四、联合用药与个体化治疗125

思考题126

第十九章 抗心绞痛药127

第一节 硝酸酯类128

第二节 β受体阻断药130

第三节 钙通道阻滞药130

第四节 其他抗心绞痛药物132

思考题132

第二十章 抗慢性心功能不全药133

第一节 CHF的病理生理学及抗CHF药物的分类133

一、慢性心功能不全的病理生理学133

二、抗CHF药物的分类134

第二节 正性肌力作用药134

一、强心苷类134

二、非强心苷类正性肌力药137

第二节 肾素-血管紧张素系统抑制药138

一、血管紧张素转化酶抑制药138

二、AT1受体阻断药与醛固酮（ALD）对抗药139

第三节 减轻心脏负荷药140

一、利尿药140

二、血管扩张药与钙通道阻滞药140

第四节 β受体阻断药141

思考题142

第二十一章 抗心律失常药143

第一节 抗心律失常药的电生理学基础及药物分类143

一、正常心肌电生理143

二、心律失常发生机制144

三、抗心律失常药的基本作用机制146

四、抗心律失常药分类146

第二节 常用抗心律失常药147

一、Ⅰ类钠通道阻滞药147

二、Ⅱ类β受体阻断药150

三、Ⅲ类延长动作电位时程药150

四、Ⅳ类钙通道阻滞药及其他类抗心律失常药151

思考题153

第二十二章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药154

第一节 调血脂药154

一、降低TC和LDL的药物155

二、降低TG及VLDL的药物157

第二节 抗氧化药158

第三节 多烯脂肪酸类159

第四节 黏多糖和多糖类159

思考题160

第二十三章 利尿药和脱水药161

第一节 利尿药161

一、肾脏泌尿生理及利尿药作用机制161

二、常用利尿药162

第二节 脱水药167

思考题168

第二十四章 组胺与抗组胺药169

第一节 组胺169

第二节 抗组胺药170

一、H1受体阻断药170

二、H2受体阻断药171

思考题172

第二十五章 消化系统疾病用药173

第一节 抗消化性溃疡药173

一、抗酸药173

二、胃酸分泌抑制药174

三、胃黏膜保护药177

四、抗幽门螺旋杆菌药178

第二节 胃肠运动功能调节药178

一、促胃肠动力药179

二、泻药180

三、胃肠解痉药181

四、止泻药181

五、止吐药182

第三节 助消化药183

思考题183

第二十六章 呼吸系统疾病用药184

第一节 平喘药184

一、支气管扩张药184

二、抗过敏平喘药187

三、抗炎平喘药188

第二节 镇咳药188

一、中枢性镇咳药189

二、外周性镇咳药189

三、双重性镇咳药189

第三节 祛痰药189

一、恶心性祛痰药190

二、刺激性祛痰药190

三、黏痰溶解药190

思考题191

第二十七章 血液及造血系统疾病用药192

第一节 抗凝血药192

第二节 抗血小板药194

一、环氧酶抑制药194

二、TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药194

三、磷酸二酯酶抑制药194

四、阻碍ADP介导的血小板活化的药物194

五、凝血酶抑制药195

第三节 纤维蛋白溶解药195

第四节 促凝血药196

第五节 抗纤维蛋白溶解药196

第六节 抗贫血药196

第七节 造血生长因子197

第八节 血容量扩充剂198

思考题198

第二十八章 子宫兴奋药和抑制药199

第一节 子宫平滑肌兴奋药199

一、垂体后叶素注射液199

二、麦角碱类200

第二节 子宫平滑肌抑制药201

思考题202

第二十九章 性激素类与避孕药物203

第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药204

一、雌激素类药204

二、雌激素拮抗药205

第二节 孕激素类药206

第三节 雄激素类药和同化激素类药208

一、雄激素类药208

二、同化激素类药209

第四节 避孕药209

一、主要抑制排卵的避孕药209

二、抗着床避孕药211

三、男性避孕药211

四、外用避孕药211

思考题211

第三十章 肾上腺皮质激素类药212

第一节 糖皮质激素类药213

第二节 盐皮质激素219

第三节 促肾上腺皮质激素219

思考题220

第三十一章 甲状腺激素与抗甲状腺药221

第一节 甲状腺激素221

第二节 抗甲状腺药224

一、硫脲类224

二、碘及碘化物226

三、放射性碘226

四、β受体阻断药227

思考题227

第三十二章 降血糖药229

第一节 胰岛素229

第二节 口服降血糖药231

一、磺酰脲类药231

二、双胍类药232

三、α-葡萄糖苷酶抑制药233

四、胰岛素增敏药233

五、餐时血糖调节药234

思考题234

第三十三章 抗菌药概论235

第一节 抗菌药物常用术语235

第二节 抗菌药的作用机制236

第三节 细菌耐药性237

一、细菌耐药性分类237

二、耐药性产生机制237

第四节 抗菌药物合理应用的基本原则238

思考题239

第三十四章 β-内酰胺类抗生素240

第一节 青霉素类241

一、天然青霉素241

二、半合成青霉素242

第二节 头孢菌素类243

第三节 其他β-内酰胺类245

一、碳青霉烯类245

二、头霉素类245

三、氧头孢烯类245

四、单环β-内酰胺类245

思考题246

第三十五章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素247

第一节 大环内酯类抗生素247

一、天然大环内酯类抗生素247

二、半合成大环内酯类248

第二节 林可霉素类抗生素249

第三节 多肽类抗生素250

一、万古霉素类250

二、多黏菌素类250

三、杆菌肽类251

思考题251

第三十六章 氨基糖苷类抗生素252

第一节 氨基糖苷类抗生素的共同特点252

第二节 常用氨基糖苷类抗生素254

思考题255

第三十七章 四环素类和氯霉素类抗生素256

第一节 四环素类256

一、天然四环素类256

二、半合成四环素类257

第二节 氯霉素类抗生素258

思考题259

第三十八章 人工合成抗菌药物260

第一节 喹诺酮类抗菌药物260

一、喹诺酮类药物的共性260

二、常用氟喹诺酮类药物262

第二节 磺胺类抗菌药263

一、概述263

二、常用磺胺类药物265

第三节 其他合成抗菌药物266

思考题267

第三十九章 抗真菌药和抗病毒药268

第一节 抗真菌药268

一、抗生素类268

二、唑类270

三、丙烯胺类271

四、嘧啶类272

第二节 抗病毒药272

一、抗HIV药272

二、其他抗病毒药274

思考题277

第四十章 抗结核病药和抗麻风病药278

第一节 抗结核病药278

一、常用药物278

二、抗结核病药的应用原则281

第二节 抗麻风病药281

思考题282

第四十一章 抗寄生虫药283

第一节 抗疟药283

一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节283

二、抗疟药的分类284

三、常见的抗疟药285

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药289

一、抗阿米巴病药289

二、抗滴虫病药291

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药292

一、抗血吸虫病药292

二、抗丝虫病药293

第四节 抗肠蠕虫药294

一、抗线虫药295

二、抗绦虫药297

思考题298

第四十二章 抗恶性肿瘤药299

第一节 抗恶性肿瘤药概述299

一、肿瘤细胞生物学与抗恶性肿瘤药基本作用299

二、抗恶性肿瘤药的分类300

第二节 常用抗恶性肿瘤药301

一、烷化剂301

二、抗代谢药302

三、抗肿瘤植物药304

四、抗肿瘤抗生素305

五、抗肿瘤激素305

六、其他类306

第三节 抗恶性肿瘤药的不良反应306

一、抗恶性肿瘤药物的常见不良反应306

二、抗恶性肿瘤药物的特殊毒性反应306

三、后期出现的不良反应307

第四节 抗恶性肿瘤药的应用原则307

一、从细胞增殖动力学出发进行设计307

二、从抗肿瘤药物的抗瘤机制出发进行设计308

三、从药物毒性考虑308

四、从药物的抗瘤谱考虑308

五、从药物的给药方法考虑308

思考题309

第四十三章 影响免疫功能药物310

第一节 免疫抑制药310

第二节 免疫增强剂312

一、免疫佐剂313

二、免疫恢复剂和免疫调节剂313

三、免疫替代剂314

思考题315

参考文献316