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第1章 绪论1

第1节 药物化学的研究内容和任务1

第2节 药物化学发展史2

第3节 药品的分类7

第4节 药品的质量和生产质量管理规范8

第5节 药物的安全评估9

第6节 药物的名称11

第2章 药物的结构与生物活性13

第1节 药物的结构与药效的关系13

第2节 药物与受体相互作用对药效的影响15

第3节 药物的结构与体内生物转化21

第4节 药物的结构修饰26

第3章 镇静催眠药和抗癫痫药物30

第1节 镇静催眠药30

第2节 抗癫痫药物38

第4章 抗精神失常药物47

第1节 抗精神病药物47

第2节 抗抑郁药物57

第5章 中枢兴奋药物和抗帕金森病药物64

第1节 中枢兴奋药物64

第2节 抗帕金森病药物73

第6章 镇痛药物80

第1节 吗啡及其衍生物80

第2节 合成镇痛药物83

第3节 其他药物91

第7章 非甾体抗炎药物93

第1节 解热镇痛药94

第2节 非甾体抗炎药物98

第3节 抗痛风药108

第8章 麻醉药物111

第1节 全身麻醉药物111

第2节 局部麻醉药物115

第9章 抗过敏药物123

第1节 组胺H1受体拮抗剂124

第2节 其他抗过敏药物134

第10章 拟胆碱药物和抗胆碱药物136

第1节 拟胆碱药物137

第2节 抗胆碱药物146

第11章 拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药物158

第1节 概述158

第2节 拟肾上腺素药物159

第3节 抗肾上腺素药物169

第12章 抗心律失常、抗心绞痛和强心药物177

第1节 抗心律失常药物177

第2节 抗心绞痛药物183

第3节 强心药物186

第13章 抗高血压药物和利尿药物192

第1节 抗高血压药物193

第2节 利尿药物209

第14章 血脂调节药物和抗血栓药物218

第1节 血脂调节药物和抗动脉粥样硬化药物218

第2节 抗血栓药物229

第3节 抗血小板聚集药物231

第15章 呼吸系统药物239

第1节 平喘药物239

第2节 镇咳药物248

第3节 祛痰药物251

第16章 消化系统药物254

第1节 抗溃疡药物254

第2节 止吐药物261

第3节 促动力药物267

第4节 肝胆疾病辅助治疗药物270

第17章 抗生素（antibiotics）277

第1节 β－内酰胺类抗生素278

第2节 大环内酯类抗生素298

第3节 氨基糖苷类抗生素304

第4节 其他类抗生素308

第18章 合成抗菌药物315

第1节 磺胺类药物及磺胺增效剂315

第2节 喹诺酮类抗菌药物321

第3节 噁唑烷酮类抗菌药物327

第19章 抗真菌和抗结核药物330

第1节 抗真菌药物330

第2节 抗结核药物337

第20章 抗病毒和抗寄生虫药物347

第1节 抗病毒药物347

第2节 抗艾滋病药物353

第3节 抗寄生虫病药物360

第21章 抗肿瘤药物368

第1节 抗肿瘤药物的生物学基础和分类368

第2节 干扰DNA合成的抗肿瘤药物369

第3节 直接作用于DNA的抗肿瘤药物375

第4节 作用于RNA的抗肿瘤药物385

第5节 干扰微血管蛋白质合成的抗肿瘤药物388

第6节 基于肿瘤信号传导分子为靶点的抗肿瘤药物392

第7节 表观遗传学类抗肿瘤药物394

第22章 甾体激素药物397

第1节 雌激素和抗雌激素药物398

第2节 雄激素、同化激素和抗雄激素药物405

第3节 孕激素、甾体避孕药和抗孕激素药物409

第4节 肾上腺皮质激素药物414

第23章 降糖药物和骨质疏松治疗药物420

第1节 胰岛素和合成降血糖药物420

第2节 抗骨质疏松药物432

第24章 维生素437

第1节 脂溶性维生素440

第2节 水溶性维生素445

第25章 药物研究与开发450

第1节 靶点的选择450

第2节 先导化合物458

第3节 生物药物466

参考文献470

附录Ⅰ 参考答案471

附录Ⅱ 药物研究开发代表性成果484

附录Ⅲ 2008年销售额前100名药品486

附录Ⅳ 国家基本药物目录498