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第一章 中药药剂现代化若干问题的思索1

第一节 中药与天然药物的区别1

一、中药的内涵与特点2

（一）中药的内涵2

（二）中药的特点2

二、天然药物的内涵与特点3

（一）天然药物的内涵3

（二）天然药物的特点4

三、中药与天然药物的区别4

（一）理论体系的差异4

（二）临床运用形式不同5

（三）研究方法和模式不同5

第二节 中药成分类型的划分与中药提取存在的问题5

一、中药成分类型的划分5

（一）中药成分有效与无效的划分5

（二）中药成分有效与无效的划分是相对的6

（三）无效成分具有某些辅助的作用6

（四）无效成分新的生物活性与药效6

（五）根据特定病症重新划分成分类别6

二、中药提取存在的问题7

（一）唯成分论7

（二）通则论8

第三节 中药现代化与现代化中药的区别8

一、中药现代化不同学术观点的析议8

（一）中西医理论互译，可以揭开中医药理论的神秘面纱8

（二）矛盾有主次之分，中药只有一两种成分起主导作用9

（三）运用现代生物技术理论诠释中医药传统理论9

（四）不管中药西化或西药中化，能治病是硬道理9

（五）将改变传统剂型和生产手段等同于中药现代化9

二、中药现代化的科学内涵与实施范围10

（一）中药现代化的科学内涵10

（二）中药现代化的实施范围10

三、中药现代化应注意的主要问题11

（一）坚持中医药理论体系的指导地位11

（二）合理地运用现代科学知识与手段11

四、现代化中药的内涵与特征12

（一）现代化中药的内涵12

（二）现代化中药的特征12

五、中药现代化与现代化中药的区别13

第四节 中药制剂与化学药物制剂的差异13

一、中药制剂和化学药物制剂的内涵13

二、中药制剂与化学药物制剂的差异14

（一）治疗原则与方式不同14

（二）处方的物质基础不同14

（三）制剂辅料方面的差异14

（四）成型工艺方面的差异15

（五）质量控制方面的差异15

（六）药代动力学方面的差异15

第五节 中药药剂现代化发展趋势的析议15

一、正确把握中药药剂研究发展的方向15

（一）中医药学是国粹，但不能陷入“国粹主义”15

（二）中医药研究应从整体到局部，从宏观到微观16

（三）中医药首先要走遍中国，再走向世界16

（四）中医药应从物质决定一切的观念中解放出来16

二、开展基础理论研究，为发展中药药剂学奠定基础17

三、常用传统剂型仍是临床使用的主流剂型17

四、中药新剂型及新型给药系统正处于探索阶段18

五、使用或研发新工艺、新技术、新辅料提高中药药剂水平18

六、完善中药制剂质量标准，提高生产和管理水平18

第六节 中药药剂现代化研究新的思维方式18

一、科学思维方式的类型与特征19

（一）白思维方式的特征19

（二）黑思维方式的特征19

（三）灰思维方式的特征19

二、科学思维方式基本含义的延伸19

三、灰思维是推动中药药剂现代化的新思维20

第二章 超微粉碎技术在中药药剂中的应用22

第一节 概述22

一、超微粉的含义与特点22

（一）超微粉的含义22

（二）超微粉的特点22

二、超微粉碎的过程特点24

（一）超微粉碎过程力学24

（二）超微粉碎过程化学24

第二节 超微粉的制备及影响因素25

一、超微粉碎的方法25

（一）干法粉碎与湿法粉碎25

（二）低温超微粉碎25

二、超微粉的制备与影响因素26

（一）机械冲击式粉碎机制备超微粉及其影响因素26

（二）球磨机制备超微粉及其影响因素27

（三）振动磨制备超微粉及其影响因素29

（四）搅拌磨制备超微粉及其影响因素30

（五）辊压式粉碎机制备超微粉及其影响因素31

（六）气流粉碎机制备超微粉及其影响因素31

第三节 超微粉碎在中药制剂中的应用与讨论33

一、超微粉碎在中药制剂中的应用33

二、中药超微粉碎有关问题的讨论34

（一）超微粉碎设备的选用34

（二）超微粉体的质量控制34

（三）超微粉体的剂量问题34

（四）超微粉体的改性研究35

（五）超微粉碎的产业化35

第三章 中药常用提取方法的应用与研究37

第一节 概述37

一、中药提取的过程37

（一）浸润与渗透阶段37

（二）解吸与溶解阶段38

（三）浸出成分的扩散阶段38

二、影响提取的因素38

（一）中药粒度39

（二）浸提溶剂39

（三）浸提温度39

（四）浸提时间39

（五）浸提压力39

（六）浓度梯度39

（七）浸泡处理40

（八）其他因素40

第二节 中药常用提取方法的特点与选用40

一、煎煮法40

二、浸渍法41

三、渗漉法42

四、回流法43

五、水蒸气蒸馏法44

第三节 中药提取有关问题的讨论45

一、中药提取如何体现中医药优势与特色45

二、中药提取工艺数学模型及优法算法46

三、中药提取亟待解决的工程技术问题47

（一）单元工艺技术及装备47

（二）质量检测与控制技术48

四、新提取方法的选用问题49

第四章 新的提取方法在中药药剂中的应用51

第一节 超临界流体萃取法51

一、概述51

二、超临界流体的主要性质52

三、超临界萃取工艺过程与特点53

（一）超临界提取工艺过程53

（二）超临界提取工艺的特点54

四、超临界萃取使用的萃取剂54

（一）超临界萃取剂的类型与临界参数54

（二）超临界二氧化碳流体的特点55

五、超临界萃取使用的夹带剂56

（一）夹带剂的作用机理56

（二）含夹带剂超临界流体萃取工艺57

六、超临界流体萃取-分离过程的基本模式58

（一）等温降压法流程58

（二）变温恒压法流程58

（三）恒温恒压吸附法流程59

（四）多级降压解析法流程59

七、超临界流体的相平衡和传质过程60

（一）超临界流体的相平衡60

（二）超临界萃取过程的质量传递61

八、超临界萃取工艺流程的设计与设备62

（一）超临界提取工艺流程的设计62

（二）超临界提取的设备62

九、超临界流体萃取在中药提取中的应用63

（一）单味中药的超临界流体萃取63

（二）复方中药的超临界流体萃取65

十、超临界流体萃取有关问题讨论66

（一）关于超临界流体萃取技术的推广问题66

（二）关于超临界流体萃取技术的适用性问题66

（三）关于体现中医药理论和特色问题66

（四）关于研发新的超临界萃取剂问题66

第二节 中药半仿生提取法68

一、中药半仿生提取法的发展简况68

二、中药半仿生提取法的理论基础69

三、中药半仿生提取法的主要特点69

（一）分析思维与系统思维的统一69

（二）单体成分与活性混合物的统一70

（三）中医治病特点与口服给药特点的统一70

四、中药复方半仿生提取法研究的基本模式70

（一）不含挥发性成分的中药复方研究模式70

（二）含挥发性成分的中药复方研究模式71

（三）研究模式各步骤主要技术关键简释71

（四）中药复方半仿生提取举例72

五、单味中药半仿生提取法研究的基本模式74

（一）不含挥发性成分的中药研究模式74

（二）含挥发性成分的中药研究模式74

（三）研究模式各步骤主要技术关键简释74

（四）单味中药半仿生提取举例75

六、中药半仿生提取法有关问题的讨论79

（一）人的认识和实践永远处于灰色状态之中79

（二）考察处理复杂系统灰思维方式是普适的79

（三）中药半仿生提取法对中医药现代化的意义80

第三节 超声波提取技术81

一、概述81

二、超声提取的原理与特点81

（一）超声提取的原理81

（二）超声提取的特点84

三、影响超声提取效果的因素84

（一）强化传质速率84

（二）药材的粉碎程度85

（三）超声波频率的选择85

四、超声提取技术在中药药剂中的应用85

（一）超声强化提取挥发油和油脂85

（二）超声强化提取多糖类85

（三）超声强化提取蛋白质及其酶类86

（四）超声强化提取苷类成分87

（五）超声强化提取生物碱类成分87

（六）超声强化提取酚类成分87

（七）超声强化提取酮类成分88

（八）超声强化提取萜类、酯类、香豆素、木脂素等成分88

（九）超声技术用于中药复方的提取研究89

（十）超声强化-超临界流体萃取（USFE）89

（十一）超声在其他方面的应用90

五、超声提取技术有关问题的讨论90

（一）应统筹考虑影响超声提取效果的因素90

（二）关于超声提取技术的工程放大问题90

（三）应重视超声提取对中药复方的多指标比较研究90

（四）进一步研究超声强化提取的机理91

第四节 微波提取技术92

一、概述92

二、微波提取的原理与特点93

（一）微波提取的原理93

（二）微波提取的特点93

三、影响微波提取效果的因素94

（一）提取溶剂94

（二）微波功率和提取时间94

（三）提取温度94

（四）物料粒度94

（五）物料含水量95

四、微波提取的操作与装置95

（一）微波提取的工艺过程95

（二）微波提取的装置95

五、微波技术在中药提取中的应用96

（一）各类成分的微波提取96

（二）微波技术在中药提取中的应用实例98

六、微波提取技术有关问题的讨论99

（一）关于微波提取的机理研究问题99

（二）关于微波提取工艺设计问题99

（三）研发微波提取的工业化设备99

（四）关于微波泄漏与防护问题99

第五节 生物酶提取技术101

一、概述101

（一）酶的特性与影响酶活性的因素101

（二）酶技术在中药提取及纯化中应用的原理与常用酶的种类102

二、酶解技术在中药药剂中的应用104

（一）酶技术在中药提取中的应用104

（二）酶解技术在中药成分转化和结构改造方面的应用107

（三）酶在分离纯化方面的应用108

三、酶解技术有关问题的讨论108

（一）酶在医药方面的应用108

（二）酶的活力109

（三）酶解技术应用的工艺参数109

（四）酶法应用的问题109

第五章 中药常用分离与纯化方法的应用与研究112

第一节 概述112

第二节 中药常用分离法的特点与选用112

一、沉降分离法112

二、离心分离法113

（一）离心机的分类113

（二）影响药液离心分离效果的因素113

三、滤过分离法113

（一）滤过操作的名词释义114

（二）滤过机制114

（三）影响滤过速度的因素114

（四）滤过介质的种类和特性115

（五）滤过方法与设备116

第三节 中药常用纯化法的特点与选用117

一、水醇法和醇水法117

（一）水提醇沉法117

（二）醇提水沉法117

（三）应用注意事项117

二、盐析法118

三、酸碱法118

（一）酸溶碱沉法118

（二）碱溶酸沉法118

（三）等电点法119

四、透析法119

五、萃取法119

（一）液-液萃取119

（二）固相萃取法120

第四节 中药分离纯化有关问题的讨论120

一、沉降分离法的缺点与改善方法120

二、使用管式超速离心机应注意的问题120

三、用板框压滤机预滤除炭问题120

四、如何合理选用离心机问题121

五、透析法在中药成分分离中应注意的问题121

六、水醇法纯化中药水提液存在的问题121

第六章 新的分离与纯化技术在中药药剂中的应用123

第一节 膜分离技术123

一、概述123

（一）膜和膜分离基本概念与特征124

（二）膜材料与分类124

（三）膜组件124

（四）膜设备124

（五）膜系统125

二、膜分离材料与制备125

（一）高分子膜材料125

（二）膜的制备126

三、膜的结构与表征127

（一）膜的结构127

（二）膜的表征129

四、膜分离中的传递过程130

（一）物质通过膜的传递过程130

（二）非平衡热力学为基础的膜传递模型130

（三）膜分离传递过程中的主要参数130

五、膜分离过程的类型131

六、膜组件135

（一）膜组件的含义135

（二）膜组件的分类135

七、膜过程的浓差极化与膜污染136

（一）浓差极化136

（二）膜污染的含义与种类136

（三）影响膜污染的因素137

（四）膜污染的分析方法137

（五）减少或防止膜污染的方法138

（六）膜的清洗138

八、膜分离技术在中药药剂中的应用139

（一）膜技术制备药业用水139

（二）膜技术在中药制造中的应用140

（三）膜技术用于微量药剂或含药血清的浓缩144

（四）膜技术用于生产中污水的处理144

九、膜分离技术有关问题的讨论145

（一）超滤时可能出现的问题与解决方法145

（二）有关超滤膜污染的问题146

（三）纳米滤过膜的特点与应用前景146

（四）膜技术与中药半仿生提取的相关问题147

（五）膜技术在中药制剂应用中的相关问题147

（六）膜分离技术的工业化应用问题148

（七）膜对中药复方成分影响的问题148

十、膜分离的应用现状与展望148

第二节 分子蒸馏技术150

一、概述150

（一）分子蒸馏的含义与原理150

（二）分子蒸馏的特点151

（三）分子蒸馏的工艺流程152

（四）分子蒸馏的设备152

二、影响分子蒸馏分离效果的因素154

（一）分离效果的评价154

（二）影响分离效果因素155

三、分子蒸馏技术在中药领域中的应用156

（一）制备中药标准品及对照品156

（二）清除提取物中有害物质156

（三）分离化学结构极相似的成分156

（四）在分离提纯中药成分中的应用156

四、分子蒸馏技术有关问题的讨论157

（一）分子蒸馏技术理论研究158

（二）分子蒸馏技术设备研制158

（三）工艺操作影响参数研究158

（四）应用领域研究158

第三节 大孔吸附树脂分离技术159

一、概述159

（一）大孔吸附树脂的含义、特点159

（二）大孔吸附树脂吸附原理160

（三）大孔吸附树脂的分类与规格160

二、大孔吸附树脂的质量要求和性能评价161

（一）大孔吸附树脂的质量要求161

（二）大孔吸附树脂的性能评价161

三、大孔吸附树脂使用前处理与再生方法162

（一）大孔吸附树脂的预处理162

（二）大孔吸附树脂的再生处理163

四、大孔吸附树脂在中药分离纯化中的应用163

（一）大孔吸附树脂的选择163

（二）大孔吸附树脂分离纯化的操作步骤164

（三）影响大孔吸附树脂分离纯化效果的主要因素164

（四）大孔吸附树脂在中药分离纯化中的应用实例164

五、大孔吸附树脂分离法有关问题的讨论167

（一）大孔吸附树脂的安全性问题167

（二）大孔吸附树脂的型号和标准问题167

（三）中药复方的分离纯化问题167

（四）其他问题168

第四节 吸附澄清技术168

一、概述168

（一）吸附澄清的原理168

（二）吸附澄清技术的特点169

（三）吸附澄清剂的分类170

二、吸附澄清技术在中药中的应用172

（一）吸附澄清技术的基本操作172

（二）影响吸附澄清效果的主要因素172

（三）壳聚糖在中药提液纯化中的应用173

（四）ZTC 1+1在中药提液纯化中的应用176

三、吸附澄清技术有关问题的讨论179

（一）吸附澄清法的适用范围及澄清剂的选用179

（二）关于中药复方制剂使用吸附澄清技术问题180

（三）完善吸附澄清技术的理论，开发新型吸附澄清剂180

第七章 中药常用浓缩与干燥方法的应用与研究181

第一节 概述181

一、蒸馏、浓缩、干燥的联系与区别181

二、影响浓缩效率的因素181

（一）总传热系数（K）的影响182

（二）平均传热温度差（△tm）的影响183

三、影响干燥效率的因素183

（一）被干燥物料的性质183

（二）干燥技术与方法183

（三）不同干燥阶段的影响因素183

四、浓缩与干燥的注意事项184

（一）浓缩注意事项184

（二）干燥注意事项184

第二节 中药常用浓缩法的特点与选用184

一、常压浓缩法的特点与选用184

（一）常压浓缩法的特点184

（二）常压浓缩法的选用184

二、减压浓缩法的特点与选用185

（一）减压浓缩法的特点185

（二）减压浓缩法的选用185

三、薄膜浓缩法的特点与选用186

（一）薄膜浓缩法的特点186

（二）薄膜浓缩法的选用187

第三节 中药常用干燥法的特点与选用188

一、减压干燥法的特点与选用188

（一）减压干燥法的特点188

（二）减压干燥法的选用188

二、沸腾干燥法的特点与选用188

（一）沸腾干燥的特点188

（二）沸腾干燥的选用189

三、喷雾干燥法的特点与选用189

（一）喷雾干燥的特点189

（二）喷雾干燥的选用190

四、冷冻干燥法的特点与选用191

（一）冷冻干燥的特点191

（二）冷冻干燥的选用191

五、红外线干燥法的特点与选用192

（一）红外线干燥的特点192

（二）红外线干燥的选用192

六、微波干燥法的特点与选用193

（一）微波干燥的特点194

（二）微波干燥的选用194

第四节 中药干浸膏的特性与改性研究194

一、中药干浸膏的特性194

二、中药干浸膏的物性表征195

（一）吸湿性195

（二）流动性195

（三）压缩性196

（四）感官特性196

三、中药干浸膏的改性方法与研究196

（一）干浸膏粉体的改性方法196

（二）干浸膏粉体的改性工艺197

（三）干浸膏粉体的改性研究197

第八章 中药制剂新技术200

第一节 固体分散技术200

一、概述200

（一）固体分散技术的含义与分类200

（二）固体分散体的特点与常用载体201

二、固体分散体的释药作用原理203

（一）固体分散体的速释作用203

（二）固体分散体的缓释作用204

三、固体分散体的成型技术204

（一）熔融法204

（二）溶剂法204

（三）溶剂-熔融法205

（四）研磨法205

（五）喷雾干燥法205

（六）冷冻干燥法205

（七）热熔挤出法205

（八）流化床包衣法205

（九）超临界流体法206

（十）直接胶囊填充法206

四、固体分散体的质量检查与评价206

（一）热分析法206

（二）X-射线衍射法（X-ray diffraction）207

（三）红外光谱测定法207

（四）溶出速率测定法207

（五）热台显微镜法207

五、固体分散技术在中药药剂中的应用208

（一）直接制备中药滴丸剂208

（二）先制固体分散体再制成片剂208

（三）先制固体分散体再制成胶囊剂208

（四）先制固体分散体再制成注射剂208

（五）先制固体分散体再制成胃内漂浮片209

六、固体分散技术应用实例209

七、固体分散体技术有关问题的讨论210

（一）关于固体分散体的稳定性问题210

（二）关于固体分散体的产业化问题210

第二节 包合技术213

一、概述213

（一）包合技术的含义与包合物的分类213

（二）包合技术的特点及常用的包合材料213

（三）包合原理216

二、包合物的制备217

（一）包合物常用制备方法217

（二）包合物常用的干燥方法218

（三）影响包合工艺的因素218

三、包合物的验证219

四、包合技术应用实例220

五、包合技术有关问题的讨论221

（一）关于研发新的包合材料问题222

（二）关于提高包合率问题222

第三节 微型包囊技术223

一、概述223

（一）微型包囊技术的含义223

（二）药物微囊化的应用特点223

二、微囊的制备224

（一）囊心物与囊材224

（二）微囊的制备方法225

（三）微囊中药物的释放233

三、微囊的质量评价234

（一）微囊的形态、粒径及其分布334

（二）微囊的载药量与包封率234

（三）药物的释放速率235

（四）有机溶剂残留量235

（五）微囊的稳定性235

四、中药微型包囊有关问题的讨论235

（一）中药复方微囊化的原料要求问题235

（二）微型包囊技术工艺方面的问题235

（三）微囊制剂成型与微囊的稳定性问题236

第四节 微乳的制备技术237

一、概述237

（一）各类微乳的含义与特点237

（二）微乳的形成理论238

（三）微乳的给药途径239

二、微乳的设计与制备241

（一）微乳与自微乳241

（二）亚微乳242

三、微乳制剂的质量评价244

（一）粒径及分布244

（二）含量测定244

（三）稳定性244

（四）Zeta电位244

（五）自乳化效率244

（六）微乳的释药特性245

四、微乳化技术在中药制剂中的应用246

五、制备中药微乳有关问题的讨论248

（一）中药成分的复杂性对微乳类制剂制备的影响249

（二）表面活性剂的毒性问题249

（三）微乳类制剂的稀释稳定性问题249

第五节 脂质体的制备技术251

一、概述251

二、脂质体的特点、修饰与应用251

（一）脂质体的特点251

（二）脂质体的修饰252

（三）脂质体的应用256

三、脂质体的组成、结构与分类258

（一）脂质体的组成258

（二）脂质体的结构与分类260

四、脂质体的理化性质260

（一）电学性质260

（二）相变温度261

五、脂质体载体技术的理论依据261

（一）吸附作用261

（二）脂质交换261

（三）吞噬261

（四）融合262

（五）扩散262

六、脂质体的制备方法262

（一）被动载药技术263

（二）主动载药技术265

七、脂质体体内过程的相关研究与理论267

（一）生物利用度研究268

（二）体内分布研究268

八、脂质体的质量评价方法269

（一）形态与粒径及其分布269

（二）主药含量测定269

（三）体外释放度测定269

（四）包封率269

（五）载药量271

（六）稳定性研究271

（七）靶向性评价272

（八）安全性评价273

（九）有机溶剂残留量273

九、脂质体制备技术在中药制剂中的应用273

（一）逆相蒸发法制备黄芩苷脂质体273

（二）薄膜蒸发法-超声法制备当归挥发油脂质体273

（三）注入法制备雷公藤甲素脂质体273

（四）pH梯度法制备氧化苦参碱脂质体274

（五）硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体274

（六）二次乳化法制备荠菜总黄酮多囊脂质体274

（七）微射流-冻干法制备莪术油脂质体粉针274

十、脂质体有关问题的讨论274

（一）脂质体的稳定性275

（二）脂质体的载药量和包封率275

（三）磷脂的水化条件276

（四）缓冲液的使用276

（五）脂质体粒径的控制276

（六）有机溶剂残留276

（七）脂质体的灭菌276

（八）药物的理化性质276

第九章 中药口服速释固体制剂279

第一节 概述279

一、口服速释固体制剂的含义、特点与分类279

（一）含义279

（二）特点279

（三）分类279

二、口服速释固体制剂常用的制备方法279

（一）冷冻干燥法279

（二）湿法制粒法280

（三）粉末直接压片法280

三、口服速释固体制剂常用的辅料280

第二节 口腔崩解片280

一、口腔崩解片的含义与特点280

（一）含义280

（二）特点280

二、口腔崩解片的研究与开发简况281

三、口腔崩解片的影响因素282

（一）药物性质282

（二）辅料性质282

（三）包装和贮存条件283

四、口腔崩解片的辅料选用283

（一）崩解剂283

（二）矫味剂283

五、口腔崩解片的制备工艺283

（一）冷冻干燥法283

（二）直接压片法283

（三）湿法压制法284

（四）湿法制粒法284

（五）喷雾干燥工艺284

（六）其他284

六、口腔崩解片的质量要求与评价284

七、口腔崩解片有关问题的讨论284

（一）生产中的难点问题284

（二）口感问题285

（三）载药量问题285

（四）湿润时间问题285

（五）硬度和脆碎度问题285

（六）崩解时限测定方法285

第三节 分散片286

一、分散片的含义与特点286

（一）含义286

（二）特点287

二、分散片的影响因素288

（一）药物粒度288

（二）辅料种类与用量288

（三）制备方法289

三、分散片的制备工艺290

（一）分散片制备的特殊要求290

（二）分散片的压片方法290

四、分散片的质量要求与评价291

五、分散片有关问题的讨论291

（一）中药分散片中药物的要求291

（二）硬度的控制291

（三）压制包衣技术292

（四）分散片水中分散均匀性研究292

第四节 舌下片292

一、舌下片的含义与特点292

（一）含义292

（二）特点292

二、舌下片的影响因素293

（一）药物性质293

（二）pH值293

（三）辅料性质293

三、舌下片的制备工艺294

四、舌下片的质量要求与评价294

五、舌下片有关问题的讨论294

（一）舌下片与口腔崩解片的区别294

（二）关于原辅料的配合实验问题294

第五节 咀嚼片294

一、咀嚼片的含义与特点294

（一）含义294

（二）特点295

二、咀嚼片的影响因素295

（一）药物性质295

（二）辅料性质295

三、咀嚼片的制备工艺296

四、咀嚼片的质量要求与评价296

五、咀嚼片有关问题的讨论296

（一）辅料的选择问题296

（二）临床应用现状296

（三）适宜硬度的界定297

（四）咀嚼片的服用方式297

第六节 滴丸297

一、滴丸的含义、特点与分类297

（一）含义297

（二）特点297

（三）分类297

二、滴丸的影响因素299

（一）药物性质299

（二）基质的选用299

（三）制备过程的工艺参数300

三、滴丸的制备工艺300

（一）工艺流程300

（二）冷凝剂301

（三）滴丸机301

（四）操作关键301

四、滴丸的质量要求与评价302

五、滴丸有关问题的讨论302

（一）滴丸中药物状态的鉴别问题302

（二）固体分散技术的应用问题302

（三）滴丸的老化问题302

第十章 中药黏膜给药制剂304

第一节 概述304

一、黏膜给药的含义与特点304

（一）黏膜给药的含义304

（二）黏膜给药的特点304

二、黏膜给药制剂的类型304

（一）口腔给药制剂304

（二）鼻腔给药制剂305

（三）直肠给药制剂305

（四）肺部给药制剂305

（五）眼部给药制剂305

（六）阴道及尿道给药制剂305

（七）耳腔给药制剂306

三、中药黏膜给药的研究进展306

（一）口腔给药的研究306

（二）鼻腔给药的研究306

（三）肺部给药的研究306

（四）眼部给药的研究307

（五）直肠给药的研究307

（六）阴道给药的研究307

第二节 黏膜给药制剂常用的辅料307

一、黏膜给药制剂常用的辅料308

（一）黏膜黏附材料308

（二）黏膜渗透促进剂309

二、黏膜给药制剂新型辅料310

第三节 黏膜给药剂型的设计与评价310

一、黏膜给药剂型的设计310

（一）口腔给药310

（二）鼻腔给药311

（三）肺部给药313

（四）眼部给药315

（五）直肠给药316

（六）阴道给药317

二、黏膜给药剂型的质量评价318

（一）体外评价319

（二）体内评价320

（三）鼻黏膜毒性作用的评价方法320

第四节 黏膜给药技术在中药制剂中的应用322

一、口腔给药剂型322

二、肺部给药剂型323

三、眼部给药剂型323

四、鼻腔给药剂型323

五、耳腔给药剂型324

六、阴道和尿道给药剂型324

七、直肠给药剂型325

第五节 黏膜给药技术有关问题的讨论326

一、鼻黏膜给药技术326

（一）鼻黏膜给药的剂型问题326

（二）鼻黏膜的渗透促进剂问题326

二、口腔黏膜给药技术326

（一）口腔黏膜给药的剂型问题326

（二）口腔黏膜的渗透促进剂问题327

第十一章 中药经皮给药系统329

第一节 概述329

一、经皮给药系统的概念与特点329

（一）经皮给药系统的概念329

（二）经皮给药系统的特点329

二、经皮给药制剂的吸收机理330

（一）皮肤的结构与生理330

（二）药物在皮肤内的转运机理331

（三）药物在皮肤内的扩散动力学332

三、影响皮肤药物经皮吸收的因素332

（一）皮肤的渗透性差异332

（二）药物理化性质333

四、经皮给药制剂的分类334

（一）膜控释型经皮给药系统334

（二）骨架型经皮给药系统335

第二节 经皮给药制剂常用的辅料335

一、聚合物骨架材料335

二、控释膜材料335

三、压敏胶336

四、其他材料337

第三节 经皮给药系统的设计与制备337

一、经皮给药系统的药物选择338

（一）药物的选择原则338

（二）经皮给药系统的药物剂量338

二、促进药物经皮吸收的方法339

（一）渗透促进剂339

（二）新型载体技术促进药物经皮渗透341

（三）物理方法促进药物经皮渗透342

（四）前体药物344

三、药物经皮渗透的研究方法345

（一）体外经皮渗透研究345

（二）经皮吸收的体内研究347

四、经皮给药系统的制备方法347

（一）各类经皮给药系统的组成与制备347

（二）膜材的加工、复合和成型349

第四节 经皮给药制剂的质量评价350

一、体外评价350

（一）释放度350

（二）黏附性350

（三）重量差异351

（四）含量均匀度351

（五）体外经皮渗透实验351

二、体内评价351

（一）安全性试验351

（二）生物利用度351

（三）生物等效性351

（四）体内外相关性352

第五节 经皮给药技术在中药制剂中的应用352

一、中药有效成分的体内外经皮渗透特性研究352

二、促进中药透皮吸收方法的研究354

（一）中药挥发油作为渗透促进剂的研究354

（二）复合渗透促进剂的研究355

（三）新型药物载体提高药物渗透速率的研究355

（四）物理学方法促渗透研究356

三、经络穴位经皮给药的研究356

四、中药经皮给药制剂的研究356

（一）中药有效成分或有效部位经皮给药制剂的研究356

（二）中药及其复方提取物经皮给药制剂的研究357

第六节 经皮给药技术有关问题的讨论358

一、中药复方有效成分透皮吸收定量研究问题358

二、渗透速率和渗透量能否达到治疗要求问题358

三、中药透皮促进剂的开发与机理研究问题358

四、利用新制剂新技术研究TDDS的制剂问题359

五、新型中药TDDS的基础研究和开发问题359

六、中药经皮给药制剂的剂型与质量标准问题359

七、国产经皮给药制剂的辅料生产问题359

八、TDDS制剂的工业生产配套水平问题359

第十二章 中药口服给药定位控制释药系统362

第一节 概述362

第二节 口服给药胃部定位控制释药系统363

一、胃部定位控制释药系统的概念与特点363

（一）胃部定位控制释药系统的概念363

（二）胃部定位控制释药系统的特点363

二、胃部定位控制释药系统的类型363

（一）胃内黏附型364

（二）胃内漂浮型364

（三）胃内膨胀型365

三、胃内漂浮型制剂漂浮性能的影响因素365

（一）骨架材料的选用365

（二）制剂的密度和漂浮力366

（三）制剂大小366

（四）食物366

（五）生理因素367

四、胃内漂浮型制剂的制备与质量评价367

（一）胃内漂浮型制剂的制备367

（二）胃内漂浮型制剂的质量评价367

五、中药胃部定位制剂的举例368

六、胃内滞留制剂有关问题的讨论371

（一）胃内滞留制剂在药物治疗方面的特点371

（二）中药胃内滞留制剂当前存在的主要问题371

第三节 口服结肠定位释药系统371

一、结肠的生理解剖与吸收特点372

二、口服结肠释药制剂的设计原理372

（一）利用时滞效应设计的OCDDS372

（二）利用胃肠道pH差异而设计的OCDDS372

（三）综合时滞效应及胃肠的pH差异设计的OCDDS372

（四）利用结肠特殊酶系设计自调式OCDDS373

（五）利用结肠压力设计的OCDDS373

（六）利用结肠的特异细胞株设计自调式的OCDDS373

三、口服结肠定位释药制剂的质量评价374

（一）体外评价方法374

（二）体内评价方法375

四、中药结肠定位控释制剂的举例376

五、中药口服结肠定位控释有关问题的讨论377

（一）中药口服结肠定位控释制剂的选题问题377

（二）中药口服结肠定位控释研究存在的主要问题377

第十三章 中药缓释、控释制剂研究的难点与思考380

第一节 概述380

一、缓释、控释制剂的概念与特点380

（一）缓释、控释制剂的概念380

（二）缓释、控释制剂的特点381

二、缓释、控释制剂的释药原理与技术381

（一）溶出释药原理与技术381

（二）扩散释药原理与技术382

（三）扩散与溶蚀结合的释药原理与技术385

（四）渗透泵释药原理与技术386

（五）离子交换释药原理与技术390

第二节 缓释、控释制剂的设计与要求391

一、设计缓释、控释制剂应考虑的因素391

（一）理化因素391

（二）生物因素391

二、缓释、控释制剂的设计要求392

（一）药物的选择392

（二）设计要求392

三、缓释、控释制剂的剂量设计392

第三节 中药缓释、控释制剂研究存在的问题与讨论393

一、中药缓释、控释制剂研究的现状393

（一）中药单体化合物口服缓释制剂的研究393

（二）中药有效部位口服缓释制剂的研究394

（三）中药复方口服缓释制剂的研究394

（四）单味药提取物口服缓释制剂的研究395

二、中药缓释、控释制剂研究存在的问题395

（一）对研制中药复方缓释制剂的认识问题395

（二）中药药效物质基础问题395

（三）药效物质体外释放和体内过程问题395

（四）中药的前处理问题396

（五）中药缓释、控释制剂成型工艺问题396

（六）中药缓释、控释制剂的质量评价问题396

三、中药缓释、控释制剂有关问题的讨论396

（一）中药缓释、控释制剂研究与开发的立题依据396

（二）药动学研究与缓释、控释制剂的设计397

（三）中药的前处理与缓释、控释制剂的成型工艺397

（四）中药缓释、控释制剂质量监控指标的确定及质量控制方法的建立397

第十四章 中药注射剂的发展现状与思考400

第一节 概述400

一、以中药有效成分和有效部位研制注射剂400

二、以新剂型的制剂研制中药注射剂400

三、以新工艺、新技术研制中药注射剂401

第二节 中药注射剂研究的立题思考401

一、中药注射剂应主要用于临床急重症401

二、中药注射剂应比非注射剂有明显的疗效优势401

三、中药注射剂处方成分应基本清楚401

第三节 中药注射剂制备的工艺流程与技术关键402

一、中药注射剂制备的工艺流程402

二、中药注射剂制备的关键环节402

（一）中药材品种与质量鉴定的技术关键402

（二）中药材提取与精制的技术关键403

（三）中药注射剂配液的技术关键403

（四）中药注射剂灭菌的技术关键404

第四节 中药注射剂目前存在的“瓶颈”问题与对策405

一、中药注射剂的物质基础与中医药理论问题405

（一）中药注射剂的物质基础405

（二）中药注射剂与中医药理论指导405

二、中药注射剂的体内过程的研究问题406

（一）药效物质基础不明确，难以选择检测成分406

（二）缺少多成分的药代参数综合评价方法406

三、临床疗效与安全性问题406

（一）中药注射剂的临床疗效问题406

（二）中药注射剂的安全性问题407

四、中药注射剂的质量控制问题408

（一）制定合理的含量测定方法与标准409

（二）加强中药注射剂指纹图谱的研究410

第十五章 中药制剂口服给药合理性研究与评价411

第一节 中药制剂口服吸收影响因素研究412

一、药物的溶解、分配与溶出412

（一）药物的溶解412

（二）药物的分配413

（三）药物的溶出414

（四）药物溶解、分配与溶出测定在药剂学上的应用415

二、药物的肠内代谢与生物转化416

（一）肠道微生态系统对中药成分及其活性的影响417

（二）肠道酶系统对中药成分及其活性的影响418

（三）中药活性组分对肠道微生态的影响419

三、药物的跨膜转运420

（一）中药单体成分口服吸收研究420

（二）中药复方有效成分口服吸收研究420

第二节 中药制剂口服吸收的研究方法420

一、体外法420

（一）组织流动室法420

（二）外翻环法421

（三）外翻肠囊法421

（四）Caco-2细胞模型421

二、在体法422

（一）肠道灌流422

（二）肠道的血管灌流422

三、体内法423

第三节 中药制剂生物药剂学研究与评价423

一、生物利用度试验方法423

（一）受试对象423

（二）参比制剂423

（三）试验制剂423

（四）试验设计423

（五）剂量确定424

（六）取血测定424

（七）计算生物利用度424

二、中药制剂生物利用度评价指标424

（一）血药浓度法424

（二）生物效应法425

（三）血药浓度合并生物效应法425

三、口服给药生物利用度的预测425

第十六章 中药新药研究的思路与方法428

第一节概述428

一、新药的含义428

二、新药研究的意义429

（一）满足医疗的需要429

（二）追求利润的最大化429

（三）研发中药新药振兴民族医药产业429

三、新药研究的风险430

（一）立项决策过程中的风险管理430

（二）新药研发过程中的风险管理430

（三）新药上市后的风险管理431

第二节 药品注册管理简介431

一、我国药品注册管理发展沿革简介431

二、施行药品注册管理中存在的问题431

三、新修订的药品注册管理办法要点432

四、药品的注册申请分类432

（一）新药申请432

（二）仿制药申请432

（三）进口药品申请432

（四）药品补充申请433

（五）药品再注册申请433

五、中药、天然药物的注册申请433

（一）中药、天然药物注册申请分类433

（二）中药、天然药物注射剂基本技术要求434

六、人用药品注册技术规范国际协调会简介435

第三节 中药新药研究选题的思路与方法436

一、中药新药研究选题的思路436

（一）市场因素调研436

（二）技术因素分析439

二、中药新药研究选题的方法442

（一）传统古方与经方442

（二）名老中医经验方442

（三）医院制剂442

（四）民族药方442

（五）新拟定的处方442

（六）利用科研成果选方442

（七）从单验秘方中选题443

（八）从信息网络、报刊杂志、学术会议上选题443

（九）老药新用443

第四节 中药新药研究的方法443

一、中药新药研究的原则443

二、中药新制剂的处方设计444

（一）研究方剂的组成444

（二）选择适宜的辅料444

三、中药新药的剂型选择445

四、中药新药的制备工艺研究446

（一）中药原料的选择与处理446

（二）提取与纯化工艺的研究446

（三）制剂成型工艺研究448

五、中药新药质量标准的建立448

（一）鉴别研究449

（二）含量测定449

六、中药新药稳定性考察450

（一）影响因素试验450

（二）加速试验451

（二）长期试验451

七、中药新药临床前毒理学研究451

（一）急性毒性试验451

（二）长期毒性试验451

八、中药新药研究有关问题的讨论452

（一）建立符合中医药特色的研究方法与动物模型452

（二）建立科学可行的中药药效标准453