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第一篇 总论3

第一章 绪言3

第一节 药理学的研究内容、目的与任务3

一、药理学的研究内容3

二、药理学的研究目的与任务4

第二节 药理学发展简史4

第三节 药理学与创新药物的研究与开发5

一、临床前药理学研究6

二、临床药理学研究7

第四节 药理学研究方法和学习方法8

一、药理学的研究方法8

二、药理学的学习方法9

第二章 药效学10

第一节 药物的基本作用10

一、药物作用与药物效应10

二、药物作用的基本规律10

三、药物作用的量效关系12

四、药物作用的构效关系15

第二节 药物作用的靶点、机制及治疗作用16

一、药物作用的靶点16

二、药物作用的机制17

三、药物的治疗作用18

第三节 受体理论19

一、受体的基本概念19

二、受体结合反应动力学20

三、受体学说21

四、受体介导的跨膜信号转导23

第三章 药动学25

第一节 药物的转运25

一、被动转运26

二、主动转运28

第二节 药物的体内过程28

一、药物的吸收29

二、药物的分布29

三、药物的生物转化（代谢）30

四、药物的排泄32

第三节 药物体内变化的速率过程35

一、药动学基本原理35

二、药动学基本概念和主要参数38

第四章 影响药物作用的因素43

第一节 机体方面的因素43

一、生理因素43

二、精神因素45

三、疾病因素45

四、个体差异和遗传因素46

五、种属差异47

第二节 药物方面的影响47

一、剂量和剂型47

二、给药方法的影响48

三、药物相互作用49

四、合理用药51

第五章 新药研究与开发53

第一节 发现新的生物活性物质的途径54

一、筛选54

二、构效关系研究54

三、偶然发现54

四、老药新用54

五、新方法55

第二节 与治疗作用有关的主要药效学研究55

第三节 安全药理学研究56

第四节 毒理学研究56

一、急性毒性研究56

二、长期毒性研究56

三、特殊毒理研究57

第五节 药动学研究57

第二篇 外周神经系统药理学61

第六章 传出神经系统药理学概论61

第一节 传出神经系统的分类61

一、传出神经系统的解剖学分类61

二、传出神经按递质分类61

第二节 传出神经系统的神经递质63

一、神经递质的基本概念63

二、传出神经系统的递质63

第三节 传出神经系统的受体65

一、胆碱受体65

二、肾上腺素受体66

三、多巴胺受体66

四、突触前膜受体对递质释放的调节66

五、受体-效应信号转导的机制66

第四节 传出神经系统的生理效应67

第五节 传出神经系统药物的作用方式和分类69

一、传出神经系统药物的作用方式69

二、传出神经系统药物的分类69

第七章 拟胆碱药71

第一节 胆碱受体激动药71

一、M、N胆碱受体激动药71

二、M胆碱受体激动药72

三、N胆碱受体激动药73

第二节 胆碱酯酶抑制药74

一、易逆性胆碱酯酶抑制药74

二、难逆性胆碱酯酶抑制药76

三、胆碱酯酶复活剂77

第八章 胆碱受体阻断药79

第一节 M胆碱受体阻断药79

一、阿托品类生物碱79

二、阿托品的合成代用品82

三、选择性M1受体阻断药83

第二节 N胆碱受体阻断药83

一、NN胆碱受体阻断药——神经节阻断药83

二、NM胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药83

第九章 拟肾上腺素药87

第一节 肾上腺素受体87

一、α肾上腺素受体87

二、β肾上腺素受体88

三、受体亚型分布特点89

四、肾上腺素受体介导的反应特点89

第二节 构效关系及分类89

一、构效关系89

二、分类90

第三节 α、β受体激动药90

一、肾上腺素90

二、多巴胺92

三、麻黄碱93

第四节 α受体激动药94

一、α1、α2受体激动药94

二、α1受体激动药96

三、α2受体激动药96

第五节 β受体激动药97

一、异丙肾上腺素97

二、多巴酚丁胺98

三、沙丁胺醇98

四、特布他林98

五、沙美特罗和福莫特罗99

六、米拉贝隆99

第六节 间接作用的拟肾上腺素药99

一、苯丙胺99

二、酪胺99

三、可卡因99

第十章 肾上腺素受体阻断药101

第一节 α肾上腺素受体阻断药101

一、短效α受体阻断药103

二、长效α受体阻断药104

三、选择性α1受体阻断药104

四、α1受体阻断药105

五、α2受体阻断药105

第二节 β肾上腺素受体阻断药105

一、β受体阻断药的药理作用共性105

二、各类β肾上腺素受体阻断药的药理学特性107

三、α、β肾上腺素受体阻断药110

第十一章 局部麻醉药112

第一节 局麻药的分类与构效关系112

第二节 局麻作用及作用机制113

一、局部麻醉作用113

二、作用机制114

第三节 局麻药应用方法和影响其药效的因素115

一、局麻药应用方法115

二、影响局麻药效的因素115

第四节 常用局麻药115

第五节 局麻药的吸收作用及不良反应116

一、吸收作用116

二、变态反应117

第三篇 中枢神经系统药理学121

第十二章 镇静催眠药121

第一节 苯二氮？类122

一、传统的苯二氮？类药物122

二、新型作用于苯二氮？受体药物126

三、苯二氮？类受体阻断药126

第二节 巴比妥类镇静催眠药127

第三节 其他镇静催眠药129

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药131

第一节 抗癫痫药131

一、癫痫的定义和分类131

二、抗癫痫药物的作用方式和作用机制132

三、 常用的抗癫痫药132

四、抗癫痫药应用注意事项137

第二节 抗惊厥药138

第十四章 抗精神失常药139

第一节 抗精神分裂症药139

一、典型抗精神分裂症药139

二、非典型抗精神分裂症药145

第二节 抗躁狂药148

第三节 抗抑郁药149

一、选择性5-HT再摄取抑制药149

二、5-HT和NA再摄取抑制药151

三、单胺类受体阻断药151

四、单胺氧化酶抑制药152

第四节 抗焦虑药153

第十五章 抗中枢退行性疾病药154

第一节 抗帕金森病药154

一、拟多巴胺类药155

二、抗胆碱药158

第二节 抗阿尔茨海默病药158

一、乙酰胆碱酯酶抑制药159

二、非竞争性NMDA受体阻断药160

三、脑代谢激活药160

四、改善微循环药物161

五、钙通道阻滞剂162

六、其他药物162

第十六章 镇痛药164

第一节 阿片类镇痛药164

一、吗啡165

二、哌替啶168

三、美沙酮169

四、喷他佐辛169

五、芬太尼170

六、可待因170

七、丁丙诺啡170

八、布桂嗪170

第二节 非阿片类镇痛药170

一、曲马多170

二、他喷他多171

三、罗通定171

四、其他镇痛药171

五、新型镇痛药物172

第三节 阿片受体阻断药172

一、纳洛酮172

二、纳曲酮172

第四节 镇痛药应用的基本原则173

一、非麻醉性镇痛药173

二、癌症患者止痛的阶梯疗法173

三、毒品与戒毒173

第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药175

第一节 非选择性COX抑制药178

一、阿司匹林178

二、阿司匹林赖氨酸盐180

三、二氟尼柳181

四、双水杨酯181

五、对乙酰氨基酚181

六、保泰松182

七、吲哚美辛183

八、舒林酸184

九、甲芬那酸184

十、布洛芬184

十一、萘普生184

十二、双氯芬酸185

十三、吡罗昔康和美洛昔康185

第二节 选择性COX-2抑制药185

一、塞来昔布185

二、尼美舒利186

第三节 抗痛风药186

一、别嘌醇186

二、丙磺舒186

三、秋水仙碱186

四、苯溴马隆186

第十八章 全身麻醉药188

第一节 吸入性麻醉药189

第二节 静脉麻醉药191

第三节 复合麻醉192

第十九章 中枢兴奋药194

第一节 致惊厥兴奋药194

第二节 呼吸兴奋药194

第三节 精神运动性兴奋药195

第四节 促脑功能恢复药199

第四篇 心血管系统药理学203

第二十章 利尿药与脱水药203

第一节 利尿药203

一、利尿药作用的生理学基础203

二、利尿药的分类204

三、高效利尿药205

四、中效利尿药207

五、弱效利尿药209

六、利尿药的临床应用原则210

第二节 脱水药211

第二十一章 抗高血压药213

第一节 抗高血压药分类及作用环节214

第二节 常用抗高血压药215

一、利尿降压药215

二、作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统药216

三、钙通道阻滞药218

四、肾上腺素受体阻断药219

五、中枢交感神经抑制药221

六、血管扩张药222

第三节 抗高血压药的合理应用及联合用药223

一、抗高血压药的合理应用223

二、抗高血压药的联合用药223

第二十二章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药226

第一节 胆固醇合成抑制药227

第二节 胆汁酸结合树脂229

第三节 胆固醇吸收抑制药230

第四节 烟酸类230

第五节 贝特类231

第六节 其他调血脂药及新型调血脂药231

一、抗氧化调血脂药231

二、多烯脂肪酸232

三、新型调血脂药232

第二十三章 抗心绞痛药234

第一节 硝酸酯类235

第二节 β受体阻断药236

第三节 钙通道阻滞药237

第四节 影响心肌能量代谢药237

第五节 其他抗心绞痛药238

第二十四章 抗心律失常药239

第一节 心律失常的电生理学基础239

一、正常心肌细胞膜电位形成机制239

二、心肌细胞的电生理特性241

三、心律失常发生的机制241

四、抗心律失常药的作用机制242

第二节 常用抗心律失常药243

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药243

二、Ⅱ类——β受体阻断药246

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药248

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药249

五、其他抗心律失常药250

第三节 快速型心律失常的药物选用250

一、用药原则250

二、临床常见心律失常的药物选择250

第二十五章 抗慢性心功能不全药252

第一节 利尿药253

第二节 作用于RAAS的药物254

一、血管紧张素转化酶抑制药254

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药254

三、醛固酮受体阻断药255

第三节 β受体阻断药255

第四节 正性肌力药256

第五节 新型抗慢性心功能不全药257

第六节 抗慢性心力衰竭药的联合应用258

一、ACEI和β受体阻断药联用258

二、ACEI与醛固酮受体阻断药联用258

三、ARB与β受体阻断药或醛固酮受体阻断药联用258

第二十六章 抗血栓药及其他作用于血液系统的药物259

第一节 抗血栓药259

一、抗凝血药260

二、抗血小板药263

三、溶栓药267

第二节 促凝血药268

第三节 抗贫血药270

第四节 升高白细胞药物272

第五节 血容量扩充药和酸碱平衡调节药273

第五篇 消化与呼吸系统药理学279

第二十七章 作用于消化系统的药物279

第一节 抗消化性溃疡药279

一、抗幽门螺杆菌药279

二、抑制胃酸分泌药279

三、抗酸药281

四、溃疡黏膜保护药281

第二节 助消化药282

第三节 泻药和止泻药282

一、泻药282

二、止泻药283

第四节 止吐药及胃肠促动力药284

一、多巴胺受体阻断药284

二、5-HT3受体阻断药284

三、NK1受体阻断药284

第五节 胆石溶解药和利胆药285

第六节 治疗肝性脑病的药物285

第二十八章 组胺受体阻断药287

第一节 组胺和组胺受体阻断药分类287

一、组胺和组胺受体287

二、组胺受体阻断药分类288

第二节 H1受体阻断药288

第三节 H2受体阻断药289

第二十九章 作用于呼吸系统的药物291

第一节 平喘药291

一、支气管平滑肌松弛药291

二、抗过敏平喘药294

三、抗炎平喘药294

第二节 祛痰药294

第三节 镇咳药295

一、中枢性镇咳药295

二、外周性镇咳药296

第六篇 内分泌、生殖与代谢药理学299

第三十章 肾上腺皮质激素类药299

第一节 糖皮质激素类药物300

一、糖皮质激素的生理作用和相关药物的特点300

二、糖皮质激素的药理作用及临床应用301

第二节 促肾上腺皮质激素和肾上腺皮质激素抑制药304

一、促肾上腺皮质激素304

二、肾上腺皮质激素抑制药305

第三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药307

第一节 甲状腺激素307

第二节 抗甲状腺药310

一、硫脲类310

二、碘及碘化物311

三、放射性碘311

四、β受体阻断药312

第三十二章 生殖系统相关的药物313

第一节 性激素的分泌调节及其相关药物313

一、性激素的分泌调节及其作用机制313

二、促性腺激素释放激素及其相关药物314

三、促性腺激素及其相关药物315

四、催乳素315

第二节 与女性生殖系统相关的药物315

一、雌激素类药315

二、抗雌激素类药317

三、孕激素类药317

四、抗孕激素类药318

五、女性避孕药319

六、子宫平滑肌兴奋药和子宫收缩抑制药320

第三节 与男性生殖系统相关的药物321

一、雄激素类药321

二、蛋白合成同化类药322

三、抗雄激素类药323

四、男性避孕药323

五、勃起功能障碍治疗药323

第三十三章 胰岛素与口服降糖药325

第一节 胰岛素325

第二节 口服降糖药327

一、磺酰脲类327

二、双胍类329

三、氯茴苯酸类330

四、α-葡萄糖苷酶抑制药331

五、胰岛素增敏药331

第三节 新型糖尿病治疗药331

一、GLP-1受体激动药和DPP-4抑制药331

二、胰淀素类似物332

第三十四章 骨质疏松症治疗药333

第一节 双膦酸盐类药物333

第二节 激素相关治疗药物335

一、雌激素类药335

二、雷洛昔芬336

三、甲状旁腺激素336

四、维生素D337

五、依普黄酮338

六、降钙素338

七、雄激素及同化激素类药338

第三节 钙剂、拟钙药与雷奈酸锶339

一、钙剂339

二、拟钙药339

三、雷奈酸锶340

第四节 骨质疏松症新型治疗药340

第三十五章 肥胖症治疗药物342

第七篇 抗病原生物药理学349

第三十六章 抗菌药物概论349

第一节 抗菌药物的相关概念349

第二节 抗菌药物的作用机制350

一、抑制细菌细胞壁的合成350

二、影响细胞膜通透性351

三、抑制蛋白质合成351

四、影响叶酸代谢351

五、抑制核酸代谢351

第三节 细菌耐药性的产生352

一、细菌的耐药性352

二、耐药性的产生机制352

三、耐药性产生的遗传学机制353

四、避免细菌耐药的措施353

第四节 抗菌药物的应用原则353

一、抗菌药物治疗性应用的基本原则354

二、抗菌药物预防性应用的基本原则355

三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则356

第三十七章 人工合成抗菌药358

第一节 喹诺酮类抗菌药358

一、喹诺酮类抗菌药的共性358

二、常用喹诺酮类药物362

第二节 磺胺类抗菌药363

一、磺胺类抗菌药的共性363

二、常用磺胺类药物365

第三节 其他合成抗菌药365

一、甲氧苄啶365

二、硝基呋喃类366

三、硝基咪唑类366

四、噁唑烷酮类367

第三十八章 β-内酰胺类抗生素370

第一节 概述370

一、抗菌作用机制370

二、细菌产生耐药性的机制370

第二节 青霉素类371

一、青霉素类的基本结构371

二、天然青霉素372

三、半合成青霉素373

第三节 头孢菌素类376

第四节 非典型β-内酰胺类379

一、β-内酰胺酶抑制药379

二、头霉素类380

三、碳青霉烯类380

四、氧头孢烯类380

五、单环素380

第三十九章 大环内酯类、林可霉素类382

第一节 大环内酯类抗生素382

一、概述382

二、临床常用药物383

第二节 林可霉素与克林霉素385

第四十章 氨基糖苷类与肽类抗生素387

第一节 氨基糖苷类抗生素387

一、概述387

二、常用氨基糖苷类抗生素391

第二节 肽类抗生素392

一、糖肽类抗生素392

二、多黏菌素类抗生素393

三、环脂肽类抗生素393

第四十一章 四环素类与氯霉素类抗生素395

第一节 四环素类抗生素395

一、天然四环素类395

二、半合成四环素类396

第二节 氯霉素类抗生素397

第四十二章 抗真菌药与抗病毒药399

第一节 抗真菌药399

一、抗生素类抗真菌药399

二、唑类抗真菌药401

三、丙烯胺类抗真菌药402

四、棘球白素类抗真菌药402

五、嘧啶类抗真菌药402

第二节 抗病毒药403

一、概述403

二、抗流感病毒药物404

三、抗肝炎病毒药物405

四、抗艾滋病病毒药物406

五、抗疱疹病毒药物408

六、抗人乳头状瘤病毒药物409

第四十三章 抗结核药与抗麻风药410

第一节 抗结核药410

一、常用抗结核药410

二、抗结核药的应用原则413

第二节 抗麻风药413

一、氨苯砜和醋氨苯砜413

二、利福平414

三、氯法齐明414

四、沙利度胺414

第四十四章 抗疟药415

第一节 疟原虫的分类与生命周期415

第二节 常用抗疟药416

一、主要控制疟疾症状的药物416

二、主要控制疟疾传播和复发的药物418

三、主要用于疟疾病因性预防的药物419

第四十五章 抗阿米巴药和抗滴虫药421

第一节 抗阿米巴药421

一、抗肠道内、外阿米巴药421

二、抗肠内阿米巴药422

三、抗肠外阿米巴药423

第二节 抗滴虫药423

第四十六章 抗血吸虫药和抗丝虫药425

第一节 抗血吸虫药425

第二节 抗丝虫药426

第四十七章 抗肠虫药428

第八篇 肿瘤与免疫系统药理学433

第四十八章 抗恶性肿瘤药物433

第一节 抗肿瘤药与细胞周期的关系及其分类434

一、肿瘤细胞增殖周期与药物治疗的关系434

二、抗恶性肿瘤药的分类435

第二节 细胞毒类抗恶性肿瘤药435

一、干扰核酸合成的药物435

二、破坏DNA结构和功能的药物437

三、干扰DNA转录和RNA合成的药物440

四、影响蛋白质合成和细胞分裂的药物440

第三节 分子靶向抗肿瘤药442

一、Bcr-Abl和KIT抑制药442

二、表皮生长因子受体家族靶向药442

三、血管内皮生长因子及其受体靶向药443

四、mTOR抑制药444

五、CD20靶向药444

六、PD-1及其配体靶向药444

第四节 其他非细胞毒类抗恶性肿瘤药445

一、影响体内激素平衡的药物445

二、细胞分化诱导剂445

三、蛋白酶体抑制药446

第五节 抗恶性肿瘤药的联合应用446

第四十九章 影响免疫功能药447

第一节 免疫反应447

一、免疫应答447

二、异常免疫反应448

第二节 免疫抑制药448

一、糖皮质激素类药物449

二、钙调神经磷酸酶抑制药449

三、增殖信号抑制药450

四、抗代谢药物450

五、免疫抑制抗体451

六、其他类452

第三节 免疫增强药453

中英文专业词汇索引456

主要参考文献465